[发明专利]一种Lupane三萜系衍生物晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种式Ⅰ结构Lupane三萜系衍生物晶型A，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图谱在以下2θ角度具有特征峰：6.61°±0.2°，8.84°±0.2°，13.20°±0.2°，13.90°±0.2°，14.64±0.2°，16.03±0.2°，

2.根据权利要求1所述的式Ⅰ结构Lupane三萜系衍生物晶型A，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图谱还在以下2θ角度具有一个或多个特征峰：12.68°±0.2°，15.29°±0.2°，18.71°±0.2°，20.22°±0.2°，20.97°±0.2°，21.85°±0.2°。

3.根据权利要求2所述的式Ⅰ结构Lupane三萜系衍生物晶型A，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图谱还在以下2θ角度具有一个或多个特征峰：10.57°±0.2°，12.26°±0.2°，17.23°±0.2°，17.73°±0.2°，22.18°±0.2°，22.89°±0.2°，26.57°±0.2°，29.52°±0.2°，35.50°±0.2°。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的式Ⅰ结构Lupane三萜系衍生物晶型A，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图谱如图1所示。

5.一种权利要求1-4中的任一项所述的式Ⅰ结构Lupane三萜系衍生物晶型A的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将式Ⅰ结构Lupane三萜系衍生物加入到结晶溶剂中，搅拌升温溶解后，再降温、析晶、过滤和干燥即得。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，

所述结晶溶剂为乙腈；

和/或，所述结晶溶剂与式Ⅰ结构Lupane三萜系衍生物的体积质量比为8.0ml/g～20.0ml/g，优选地为10.0ml/g～15.0ml/g；

和/或，所述式Ⅰ结构Lupane三萜系衍生物溶解的温度为60℃～90℃，优选地为70℃-80℃；

和/或，所述降温析晶的降温速率为0.05℃/min～0.5℃/min，

和/或，所述降温析晶的析晶温度为0℃～15℃；优选5℃～10℃；

和/或，所述干燥的温度为30℃～65℃，优选35℃～50℃；

和/或，所述干燥的时间可以为20h～40h；优选24h～30h。

7.权利要求1～4任一项所述的晶型A或权利要求5-6任一项所述制备方法制得的晶型A在用于制备式I其他晶型或其盐的方面的应用。

8.一种药物组合物，包含有效剂量的权利要求1～4任一项所述的晶型A或权利要求5～6任一项所述制备方法制得的晶型A，以及药学上可接受的辅料。

9.一种用于预防或治疗HIV感染的联合药物组合物，包含有效剂量的权利要求1～4任一项所述的晶型A或权利要求5～6任一项所述制备方法制得的晶型A，以及至少另一种治疗药物，所述的至少另一种治疗药物选自：核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂，非核苷类逆转录酶抑制剂，蛋白裂解酶抑制剂，融合抑制剂，进入抑制剂，和/或整合酶抑制剂。

10.权利要求1～4任一项所述的晶型A、权利要求5～6任一项所述制备方法制得的晶型A、权利要求8所述的药物组合物或权利要求9所述的联合药物组合物在用于制备预防或治疗HIV感染药物中的应用。