[发明专利]喹唑啉酮类USP7抑制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202011104532.1 | 申请日： | 2020-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN112047933B | 公开（公告）日： | 2022-06-14 |
| 发明（设计）人： | 刘宏民;李鹏;王志茹;郑一超;刘瀛 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D401/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京睿智保诚专利代理事务所(普通合伙) 11732 | 代理人： | 周新楣 |
| 地址： | 450000 河南省郑*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹唑啉 酮类 usp7 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.喹唑啉酮类USP7抑制剂，其特征在于，所述抑制剂选自以下化合物中的一种：
2.如权利要求1所述喹唑啉酮类USP7抑制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)化合物3的合成：将N-Boc-哌啶酮和三甲基碘化亚砜加入溶剂中，在碱性物质作用下冰浴搅拌反应，反应结束经后处理得化合物3；
(2)化合物5的合成：取化合物4溶于甲酰胺中，在加热条件下反应一段时间，降温后加入化合物3和碱，继续反应一段时间，反应结束经后处理得化合物5，其中R3为Cl或者Br；
(3)化合物8的合成：取化合物5加入酸，室温搅拌一段时间，待反应结束后除去多余的酸，加入化合物6，在HATU/TEA体系下缩合反应即得化合物8；
(4)通式为I化合物的合成：取化合物8与化合物7发生Buchwald-Hartwig偶联反应即得通式为I的产物。
3.如权利要求1所述喹唑啉酮类USP7抑制剂的应用，其特征在于，在制备抑制泛素特异性蛋白酶7的药物中的应用。
4.如权利要求3所述喹唑啉酮类USP7抑制剂的应用，其特征在于，在制备以泛素特异性蛋白酶7为靶标的抗肿瘤药物中的应用。
5.根据权利要求4所述喹唑啉酮类USP7抑制剂的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为抗胃癌药物。
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