[发明专利]ROS响应性辣椒素前药、制备方法及用途有效
| 申请号： | 202011114523.0 | 申请日： | 2020-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN112047972B | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | 卞金磊;毕小玲;匡自建 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61P29/00;A61K31/69 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 冒艳 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ros 响应 辣椒素 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种ROS响应性辣椒素前药，结构式如下：
其中R1代表：
2.权利要求1所述的ROS响应性辣椒素前药的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
(1)
4－(4，4，5，5-四甲基-1.3.2-二氮杂硼烷-2-基)苄基溴溶于有机溶剂后与辣椒素混合反应，即可；
(2)
将(1)中的产物溶于有机溶剂后加入NaIO4和NH4OAc混合反应，即可。
3.权利要求1所述的ROS响应性辣椒素前药含量的测量方法，其特征在于：将前药与H2O2在含DMSO的PBS液中孵育，取孵育不同时间的反应液采用岛津液质联用仪LC-MS在254nm波长下检测前药的浓度变化及体外释放过程，每次测试都需要重复三次以上。
4.根据权利要求3所述的ROS响应性辣椒素前药的测量方法，其特征在于：测量采用254nm波长并且重复三次以上。
5.权利要求1所述的ROS响应性辣椒素前药在制备治疗炎症中痛疼药物中的用途。
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