[发明专利]含有环糊精的药物制剂、药物透皮贴剂及其制备方法

权利要求书

1.一种药物制剂，其特征在于，该药物制剂包括包裹型药物和未包裹型药物，所述包裹型药物包括药物A和将该药物A包裹起来的包合材料，所述包合材料中含有环糊精和/或其衍生物；所述未包裹型药物为药物B；所述药物A与所述药物B相同或不同。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，所述药物A与所述药物B的重量比为(0.1-10)：1，优选为(0.1-4)：1；

优选地，所述药物A和药物B各自独立地选自艾司西酞普兰、艾司西酞普兰、阿普唑仑和奥氮平中的一种或多种。

3.根据权利要求1或2所述的药物制剂，其中，所述药物A与所述包合材料的重量比为1：(0.3-6)，优选为1：(0.5-4)；

优选地，所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精中的一种或多种；

优选地，所述环糊精的衍生物为对环糊精分子、环糊精醚、环糊精酯，环糊精交联化物、环糊精聚合化物或环糊精桥联化物进行取代基取代后所得的化合物，所述取代基选自羟丙基、羟乙基、羧基、硫酸酯、磷酸酯、甲基、乙基、C3-C8的碳链以及被O、N、S和卤素的一种或多种取代后的C3-C8的碳链中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的药物制剂，其中，所述环糊精和其衍生物为选自2,6-二甲基-β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精和6-羟丙基-β-环糊精中的一种或多种的环糊精衍生物与环糊精以重量比(0.4-0.7)：1的组合；和/或，

为经交联或桥联所得的分子量为5000-12000的环糊精衍生物与环糊精以重量比(0.5-0.8)：1的组合；和/或，

为双亲性环糊精衍生物与环糊精以重量比(0.2-0.9)：1的组合。

5.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，当所需要的释放时长为3-5天时，所述药物A与所述药物B的重量比为(0.5-2)：1，和/或，所述药物A与所述包合材料的重量比为1：(0.5-2)；

当所需要的释放时长为6-7天时，所述药物A与所述药物B的重量比为(1-4)：1，和/或，所述药物A与所述包合材料的重量比为1：(1-4)。

6.一种药物透皮贴剂，其特征在于，该药物透皮贴剂包括载药层，所述载药层中含有权利要求1-5中任意一项所述的药物制剂。

7.根据权利要求6所述的药物透皮贴剂，其中，所述载药层还含有载药基质，相对于100重量份的所述药物制剂，所述载药基质的含量为500-900重量份，优选为600-900重量份；

优选地，所述载药基质为带羧基官能团压敏胶与带羟基官能团压敏胶和/或无官能团压敏胶的组合，以所述载药基质的总重量为基准，所述带羧基官能团压敏胶的含量为50-95重量％，所述带羟基官能团压敏胶的含量为0-50重量％，所述无官能团压敏胶的含量为0-50重量％；

优选地，以所述载药基质的总重量为基准，所述带羧基官能团压敏胶的含量为60-80重量％，所述带羟基官能团压敏胶的含量为5-25重量％，所述无官能团压敏胶的含量为5-25重量％。

8.根据权利要求6所述的药物透皮贴剂，其中，所述载药层还含有经皮吸收促进剂，相对于100重量份的所述药物A与所述药物B之和，所述经皮吸收促进剂的含量为80-250重量份；

优选地，所述经皮吸收促进剂选自醇类、亚砜类、萜烯类、胺类、酰胺类、脂肪酸及酯类、氨基酸类及其酯类和磷脂类化合物中的一种或多种。

9.根据权利要求6所述的药物透皮贴剂，其中，所述载药层的厚度为10-300μm，给药面积为3-100cm²；

优选地，所述药物透皮贴剂还包括分别位于所述载药层两侧的保护层和背衬层，所述保护层为离型膜，所述背衬层为聚氨酯、聚乙烯或EVA。

10.权利要求6-9中任意一项所述的药物透皮贴剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

(II1)将权利要求1-5中任意一项所述的药物制剂与经皮吸收促进剂、载药基质混合，得到载药层材料；

(II2)将所述载药层材料置于保护层和背衬层之间。