[发明专利]含有环糊精的药物制剂、药物透皮贴剂及其制备方法

说明书

本发明涉及医药领域，具体涉及一种药物制剂、含有该药物制剂的药物透皮贴剂及其制备方法。所述药物制剂包括包裹型药物和未包裹型药物，所述包裹型药物包括药物A和将该药物A包裹起来的包合材料，所述包合材料中含有环糊精和/或其衍生物；所述未包裹型药物为药物B；所述药物A与所述药物B相同或不同。本发明的药物制剂及药物透皮贴剂能够持久(能够达到7天)且稳定的释放有效剂量的药物，并且具有较强的可控性以满足不同程度患者的用药需要。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种药物制剂、含有该药物制剂的药物透皮贴剂及其制备方法。

背景技术

外治法是临床常用的一种方式，早期多为中草药膏药的形式，用于敷贴穴位或者损伤局部而起到治疗效果，这种治疗方式简单容易操作，患者接受度较高。

另外，对于传统多采用口服或注射方式的西药，近几年也出现了透皮贴剂以代替口服或注射，这种方式能够连续性地送达入人体，一方面延长了药物的作用时间，另一方面能够增加患者的接受度。但是药物透过皮肤角质层释放有效剂量仍然有较大难度，渗透剂量、稳定性和持续时间一直不够理想。对此，现有技术多采用的研究方向是寻找更加合适的吸收促进剂和添加剂。但是目前已有的透皮贴剂仍然很难实现持久(能够达到5-7天)的有效释放，并且新的吸收促进剂可能会对人体带来新的风险。

因此，开发一种新的能够持久稳定释放的对人体更加安全的药物透皮贴剂是非常重要的。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术所存在的上述问题，提供一种药物制剂、含有该药物制剂的药物透皮贴剂，以及该药物透皮贴剂的制备方法。本发明的药物制剂及药物透皮贴剂能够持久(能够达到7天)且稳定的释放有效剂量的药物，并且具有较强的可控性以满足不同程度患者的用药需要。

本发明第一方面提供了一种药物制剂，该药物制剂包括包裹型药物和未包裹型药物，所述包裹型药物包括药物A和将该药物A包裹起来的包合材料，所述包合材料中含有环糊精和/或其衍生物；所述未包裹型药物为药物B；所述药物A与所述药物B相同或不同。

在本发明中，所述药物A和所述药物B可以相同也可以不同。当相同时，术语“药物A”和术语“药物B”仅用于区分被包裹和未被包裹的不同状态。

本发明的发明人发现，通过将部分药物进行包裹，能够有效地调节药物的释放的速度、浓度和持续时间；当药物A与药物B相同时，能够实现很好的可控性、持久性和有效性的综合性能；当药物A与药物B不相同时，还能够通过利用药物A与药物B的药效发挥的时间差从而实现药效相互配合，在临床应用中具有重要意义。

在本发明中，所述包裹型药物和未包裹型药物的比例可以根据具体的药剂形式和对释放时长的需求来进行设置。

根据本发明一种具体实施方式，当所述药物制剂所用于的药剂形式为透皮贴剂并且释放时长为1-7天时，所述药物A与所述药物B的重量比优选为(0.1-10)：1，优选为(0.1-4)：1；具体地：

当所需要的释放时长为1-3天时，优选地，所述药物A与所述药物B的重量比优选为(0.1-0.8)：1；

当所需要的释放时长为3-5天时，优选地，所述药物A与所述药物B的重量比为(0.5-2)：1；

当所需要的释放时长为6-7天时，优选地，所述药物A与所述药物B的重量比为(1-4)：1。

通过上述具体实施方式，本发明能够通过调节药物A与药物B的比例从而使含有该药物制剂的透皮贴剂能够可控地稳定释放所设定的天数；虽然上述天数仅列举到7天，但是本发明的这种具体实施方式也能够实现更长时间的稳定释放，但是考虑到时间过长会产生一些皮肤刺激反应，因此通常情况下设定为3-7天为宜。