[发明专利]一种胶束及其制备方法和应用在审
申请号: | 202011132232.4 | 申请日: | 2020-10-21 |
公开(公告)号: | CN112220752A | 公开(公告)日: | 2021-01-15 |
发明(设计)人: | 何勤;李嘉欣;龙洋;李曼 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/192;A61K31/355;A61K31/42;A61K31/4706;A61K31/519;A61K31/5415;A61K31/616;A61K31/655;A61K31/727;A61K47/22;A61K47/36;A61K47/55 |
代理公司: | 成都玖和知识产权代理事务所(普通合伙) 51238 | 代理人: | 胡琳梅 |
地址: | 610000 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 胶束 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种胶束,其特征在于,包括药物载体,以及装载于所述药物载体中的疏水性药物;
其中,所述疏水性药物包括非甾体抗炎药和慢作用抗风湿药物中的一种或两种;
所述药物载体包括:
A)亲水部分,包括亲水性低分子肝素;
B)疏水部分,包括疏水性维生素E类化合物;
优选的,所述亲水性低分子肝素包括依诺肝素钠、达肝素钠、那曲肝素钠和帕肝素钠中的一种或多种;
更优选的,所述亲水性低分子肝素为依诺肝素钠;
优选的,所述疏水性维生素E类化合物包括天然维生素E、生育酚琥珀酸酯、α-生育酚醋酸酯、维生素E脂肪醇醚、维生素E醋酸酯、维生素E亚油酸酯、维生素E阿魏酸酯、维生素E糖苷、聚乙氧基维生素E、高α-维生素E油和维生素E烟酸酯中的一种或多种;
更优选的,所述疏水性维生素E类化合物包括生育酚琥珀酸酯、α-生育酚醋酸酯、维生素E脂肪醇醚和维生素E烟酸酯中的一种或多种;
更优选的,所述疏水性维生素E类化合物为生育酚琥珀酸酯;
更优选的,所述生育酚琥珀酸酯包括α-生育酚琥珀酸酯、β-生育酚琥珀酸酯和γ-生育酚琥珀酸酯中的一种或多种;
更优选的,所述生育酚琥珀酸酯为α-生育酚琥珀酸酯;
优选的,所述亲水部分与疏水部分的连接方式,包括酯键、亚胺键、醇醚键、二硫键、单硫醚键和pH敏感的腙键中的一种或多种;
更优选的,所述连接方式包括酯键、亚胺键、醇醚键、二硫键和pH敏感的腙键中的一种或多种;
更优选的,所述连接方式为酯键。
2.根据权利要求1所述的胶束,其特征在于,所述非甾体抗炎药包括阿司匹林、布洛芬和美洛昔康中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的胶束,其特征在于,所述慢作用抗风湿药物包括甲氨蝶呤、来氟米特、柳氮磺吡啶和羟氯喹中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的胶束,其特征在于,所述胶束为微米级或纳米级;
优选的,所述胶束的粒径为50~200nm;
更优选的,所述胶束的粒径为110~150nm。
5.制备如权利要求1~4任一项所述的胶束的方法,其特征在于,是将所述疏水性药物通过物理作用装载于所述药物载体的疏水部分;
优选的,所述装载的方法包括薄膜分散法、乳化超声旋蒸法、透析法、溶剂注入法、直接溶解法和溶剂挥发法中的一种或多种;
更优选的,所述装载的方法为薄膜分散法。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述方法中使用的溶剂包括二甲基亚砜、二氯甲烷、水、甲醇、乙醇、氯仿和四氢呋喃中的一种或多种;
优选的,所述溶剂包括二甲基亚砜、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃和水中的一种或多种;
更优选的,所述溶剂为二甲基亚砜和水。
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