[发明专利]替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物、其药物组合物及其应用

权利要求书

1.一种替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物的结构式为(Ia)：

其中：R_a、R_b、R_c和R_d分别独立表示(C₆-C₂₀)芳基、(C₁-C₁₂)烷基或(C₆-C₂₀)芳基(C₁-C₁₂)烷基中的任意一种，R_e和R_f分别独立表示氢或(C₁-C₁₂)烷基中的任意一种；并且，当R_c与R_d同时为甲基或同时为苯甲基、R_e与R_f同时为氢，且R_a等于R_b时，与磷原子相连的两个氨基酸酯不同时为S构型。

2.如权利要求1所述的替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R_e与R_f同时为氢，与磷原子相连的氨基酸酯为R构型或S构型，所述的替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物的结构式选自如下结构式之一：

其中：R_a、R_b、R_c和R_d分别独立表示(C₆-C₂₀)芳基、(C₁-C₁₂)烷基或(C₆-C₂₀)芳基(C₁-C₁₂)烷基中的任意一种；并且，当R_c与R_d同时为甲基或同时为苯甲基，且R_a等于R_b时，与磷原子相连的两个氨基酸酯不同时为S构型。

3.如权利要求2所述的替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，磷原子为手性磷原子，优选S_(P)构型或R_(P)构型中的一种或两种，所述的替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物的结构式选自如下结构式之一：

其中：R_a、R_b、R_c和R_d分别独立表示(C₆-C₂₀)芳基、(C₁-C₁₂)烷基或(C₆-C₂₀)芳基(C₁-C₁₂)烷基中的任意一种；并且，当R_c与R_d同时为甲基或同时为苯甲基，且R_a等于R_b时，与磷原子相连的两个氨基酸酯不同时为S构型。

4.如权利要求1-3任一项所述的替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R_a和R_b均分别独立地表示异丙基、乙基、异丁基、新戊基、正丁基、环己基、甲基、叔丁基或2-乙基丁基中的任意一种，所述R_c和R_d均分别独立地表示甲基或苯甲基中的任意一种，所述R_e和R_f同时为氢，所述的替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物的结构式选自如下结构式之一：

5.药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-4中任一项所述的替诺福韦混合氨基磷酸酯化合物或其在药学上可接受的盐，以及辅料，所述辅料为药学上可接受的载体或赋形剂。