[发明专利]2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物及其应用有效
| 申请号： | 202011161520.2 | 申请日： | 2020-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN112321571B | 公开（公告）日： | 2022-06-03 |
| 发明（设计）人： | 叶青;曾源煦;许萌 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 周红芳 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 呋喃 喹啉 甲酰胺 化合物 及其 应用 | ||
1.结构式如式（4）所示的2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备IDH1/R132H介导疾病治疗药物中的应用，其特征在于结构式如式（4）所示的2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物的结构如下：
其中，R1选自H、卤素或C1-C3烷基；R2选自H或C1-C3烷基；R3选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷基或卤素。
2.如权利要求1所述的结构式如式（4）所示的2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备IDH1/R132H介导疾病治疗药物中的应用，其特征在于所述结构式如式（4）所示的2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物的制备方法为：以式（1）所述的靛红衍生物为原料，与式（2）所示的2-乙酰基呋喃类化合物在碱性条件下发生Pfitzinger反应得到式（3）所示的2-呋喃-4-羧酸喹啉中间体，然后与式（5）所示的苄胺类化合物经缩合反应得到式（4）所示的目标化合物；
其中，R1选自H、卤素或C1-C3烷基；R2选自H或C1-C3烷基；R3选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷基或卤素。
3.如权利要求2所述的结构式如式（4）所示的2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备IDH1/R132H介导疾病治疗药物中的应用，其特征在于通过添加强碱，使得式（1）所述的靛红衍生物与式（2）所示的2-乙酰基呋喃类化合物在碱性条件下发生Pfitzinger反应，所述强碱为KOH或NaOH，强碱的添加量是式（1）所述的靛红衍生物的质量的60~80%。
4.如权利要求3所述的结构式如式（4）所示的2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备IDH1/R132H介导疾病治疗药物中的应用，其特征在于所述强碱为KOH。
5.如权利要求2所述的结构式如式（4）所示的2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备IDH1/R132H介导疾病治疗药物中的应用，其特征在于进行Pfitzinger反应的溶剂为醇溶剂；式（1）所述的靛红衍生物与式（2）所示的2-乙酰基呋喃类化合物的摩尔比为1:0.8~1.2。
6.如权利要求5所述的结构式如式（4）所示的2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备IDH1/R132H介导疾病治疗药物中的应用，其特征在于进行Pfitzinger反应的溶剂为乙醇；式（1）所述的靛红衍生物与式（2）所示的2-乙酰基呋喃类化合物的摩尔比为1:1。
7.如权利要求2所述的结构式如式（4）所示的2-呋喃-喹啉-4-甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备IDH1/R132H介导疾病治疗药物中的应用，其特征在于进行缩合反应时，添加N'N-羰基二咪唑作为添加剂，N'N-羰基二咪唑、式（3）所示的2-呋喃-4-羧酸喹啉中间体与式（5）所示的苄胺类化合物的摩尔比为1:0.8-1.0: 0.9~1.2。
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