[发明专利]一种复方磺胺氯达嗪钠粉及其制备方法

说明书

本发明公开了一种复方磺胺氯达嗪钠粉及其制备方法，以重量份数计，每100份中包括原料有：磺胺氯达嗪钠59‑65份，磺胺增效剂11‑13份，包合物11‑26份，助溶剂1‑2份，其余为填充剂；本发明采用包合技术，喷雾干燥得到复方磺胺氯达嗪钠粉。包合物通过烘干8‑12h后再使用，增加了包合物的包合空间，能更好地包合甲氧苄啶，掩盖其不良气味和苦味，提高了传统的复方磺胺氯达嗪钠粉的适口性，增加了其溶解度，稳定地释放出活性成分，从而提高了生物利用度。

技术领域

本发明涉及兽药技术领域，具体是一种复方磺胺氯达嗪钠粉及其制备方法。

背景技术

磺胺氯达嗪钠抗菌谱与磺胺间甲氧嘧啶相似，是体内外抗菌活性最强的磺胺类药物。抗菌谱广，作用广泛，对大多数的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有良好的抑制作用。临床上主要用于猪、鸡大肠杆菌和巴氏杆菌感染性疾病。对球虫、弓形虫、住白细胞原虫等也有显著作用。细菌对奔跑产生耐药性较慢，维持时间长，血药浓度低，不易产生结晶尿、血尿。

随着甲氧苄啶、奥美普林等抗菌增效剂的出现，人们发现将磺胺药与抗菌增效药联合使用，具有抗菌谱广、抗菌活性增强等优点。其作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻止四氢叶酸的合成。联合用药，通过双重阻断细菌叶酸的代谢，磺胺药作用增强数倍至数十倍，并减少耐药菌株的出现。因此，复方磺胺类药物至今仍是禽畜抗感染治疗中的重要药物之一。

复方磺胺氯达嗪钠粉的主要活性成分是磺胺氯达嗪钠和甲氧苄啶。磺胺氯达嗪钠在水中易溶，溶解后其溶液pH值呈碱性，在酸性条件下析出活性药物。甲氧苄啶在水中的溶解性较差，在酸性条件下溶解，在碱性条件下析出活性药物。因此，磺胺氯达嗪钠与甲氧苄啶联合使用后在水中不稳定，出现析出沉淀现象。无法满足通过饮水给药的要求，极大地降低了动物的吸收率，降低了其生物利用度，不能发挥其最大疗效。上述矛盾是目前亟需解决的问题。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有技术存在的上述问题，提供一种复方磺胺氯达嗪钠粉及其制备方法。

为实现上述目的，本发明是通过以下技术方案来实现的：

本发明的一种复方磺胺氯达嗪钠粉，以重量份数计，每100份中包括原料有：磺胺氯达嗪钠59-65份，磺胺增效剂11-13份，包合物11-26份，助溶剂1-2份，其余为填充剂。

优选地，本发明中所述的磺胺增效剂为甲氧苄啶或二甲氧苄啶。

优选地，本发明中所述包合物为倍他环糊精、甲基倍他环糊精、乙基倍他环糊精、羟丙倍他环糊精中的一种或两种。

优选地，本发明中所述磺胺氯达嗪钠和磺胺增效剂重量比5：1。

优选地，本发明中所述助溶剂为聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯80和泊洛沙姆中一种或两种的混合物。

优选地，本发明中所述填充剂为蔗糖、无水葡萄糖、乳糖和可溶性淀粉的一种或两种的混合物。

本发明还提供了一种复方磺胺氯达嗪钠粉的制备方法，包括以下步骤：

（1）将包合物在90-120℃温度下烘干8h，控制干燥失重在3.0%以内；

（2）按处方量称取步骤1）下的包合物和助溶剂，溶于适量的热水中；

（3）按比例加入磺胺增效剂，保持温度60℃，搅拌溶解；

（4）待磺胺增效剂完全溶解，取处方量的磺胺氯达嗪钠，搅拌溶解；

（5）将步骤（4）得到的溶液进行喷雾干燥，得到干燥的粉末；

（6）收集步骤（5）得到的粉末，最终得到复方磺胺氯达嗪钠粉。

与现有技术相比，本发明具有以下优点：