[发明专利]三甲氧基苯乙烯基六元环类和吡唑并嘧啶类化合物、制剂及其制备与应用

权利要求书

1.一种三甲氧基苯乙烯基六元环类化合物，其特征在于：包括如式I所示结构的化合物：

其中，含有三种结构，(1)：X＝H，Y＝CH；(2)：X＝Cl，Y＝CH；(3)：X＝OH，Y＝N；

R₁和R₂选自氢、烷基、取代烷基、环烷基、取代环烷基、苯基取代苯基中的任意一种。

2.权利要求1所述的三甲氧基苯乙烯基六元环类化合物的制备方法，其特征在于：将化合物1和胺类衍生物在异丙醇和三乙胺条件下制得化合物2，化合物2在盐酸条件下与三甲氧基苯甲醛反应，即得三甲氧基苯乙烯基六元环类化合物，反应方程式如下：

3.一种吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于：包括如式II-a和式II-b所示结构的化合物：

其中，

R₄和R₅选自氢、烷基、取代烷基、环烷基、取代环烷基、吗啉基、取代吗啉基、苯基取代苯基中的任意一种；

R₆选自氢、烷基、取代烷基、卤素中的任意一种；

Z＝C、N或O；

n＝1或2；

linker为CH₂-CH₂或CH＝CH。

4.权利要求3所述的吡唑并嘧啶类化合物的制备方法，其特征在于：将化合物3和丙烯酸衍生物反应制得化合物4，化合物4在甲醇钠条件环合制得化合物5，中间体5用过量三氯氧磷发生氯化反应，制得关键的中间体6；中间体6和胺类衍生物进行取代反应即得所述吡唑并嘧啶类化合物，反应过程如下：

5.根据权利要求2或4所述的制备方法，其特征在于：所述胺类衍生物选自异丙胺、环丙胺、吗啉、硫代吗啉、4-氯苯乙胺、4-氟苯乙胺、4-氟苄胺、2-氯苯乙胺中的任意一种。

6.权利要求1所述的三甲氧基苯乙烯基六元环类化合物在制备抗炎药物中的应用。

7.权利要求3所述的吡唑并嘧啶类化合物在制备抗炎药物中的应用。

8.以权利要求1所述的三甲氧基苯乙烯基六元环类化合物为活性化合物的药物制剂。

9.以权利要求3所述的吡唑并嘧啶类化合物为活性化合物的药物制剂。

10.根据权利要求8或9所述的药物制剂，其特征在于：所述药物制剂为将活性化合物添加药剂学中能够接受的辅料制备成片剂、胶囊剂、锭剂、注射剂、悬浮剂、栓型或软膏剂；所述辅料包括赋形剂和载体，赋形剂为碳酸钙、磷酸钙、糖类、淀粉、纤维素衍生物、明胶、植物油和聚乙二醇中的一种或多种，载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的一种或多种。