[发明专利]一种聚乳酸-羟基乙酸共聚物-顺铂/人参皂苷Rg3双载药缓释抗癌药物的制备方法在审
申请号: | 202011166235.X | 申请日: | 2020-10-27 |
公开(公告)号: | CN112137988A | 公开(公告)日: | 2020-12-29 |
发明(设计)人: | 陈定宁;许雯 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | A61K9/52 | 分类号: | A61K9/52;A61K9/51;A61K47/34;A61K33/243;A61K31/704;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人: | 李亦慈;唐银益 |
地址: | 310058 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 乳酸 羟基 乙酸 共聚物 顺铂 人参 皂苷 rg3 双载药缓释 抗癌 药物 制备 方法 | ||
1.一种聚乳酸-羟基乙酸共聚物-顺铂/人参皂苷Rg3双载药缓释抗癌药物的制备方法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为基底材料,通过物理包覆的形式同时将顺铂和20(R)-人参皂苷Rg3包裹进纳米粒中,得到具有高稳定性、生物相容性和良好缓释作用的新型抗癌药物。
2.根据权利要求1所述的聚乳酸-羟基乙酸共聚物-顺铂/人参皂苷Rg3双载药缓释抗癌药物的制备方法,所述的具体制备步骤为:
1)、采用“相似相溶”的方法,将聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶于有机溶剂中,制成50-100mg/mL的聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液;
2)、将顺铂和20(R)-人参皂苷Rg3分别溶于溶剂中,制成5-10mg/mL的药物溶液;
3)、采用物理包覆的手段,将药物溶液与聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液混合,细胞粉碎机超声混合1-5分钟,再加入到适量的聚乙烯醇水溶液中超声乳化1-5分钟,得混合液1;
4)、将与聚乙烯醇水溶液等量的异丙醇水溶液加入到混合液1中,超声或搅拌破乳1-5分钟,得混合液2;
5)、所得混合液2进行避光搅拌3-5小时,得到含细小颗粒的悬浮液3;
6)、将悬浮液3进行离心,洗涤和冷冻干燥,得到聚乳酸-羟基乙酸共聚物-顺铂/20(R)-人参皂苷Rg3双载药缓释抗癌药物。
3.根据权利要求2所述的聚乳酸-羟基乙酸共聚物-顺铂/人参皂苷Rg3双载药缓释抗癌药物的制备方法,其特征是,所述的步骤1)中,所述的聚乳酸-羟基乙酸共聚物为50:50,75:25或80:20。
4.根据权利要求2所述的聚乳酸-羟基乙酸共聚物-顺铂/人参皂苷Rg3双载药缓释抗癌药物的制备方法,其特征是,所述的有机溶剂是N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷或四氢呋喃。
5.根据权利要求2所述的聚乳酸-羟基乙酸共聚物-顺铂/人参皂苷Rg3双载药缓释抗癌药物的制备方法,其特征是,所述的步骤2)中,所述的溶剂为质量分数0.9%氯化钠水溶液和二氯甲烷,或是二甲基亚砜和醇类。
6.根据权利要求2或3或4或5所述的聚乳酸-羟基乙酸共聚物-顺铂/人参皂苷Rg3双载药缓释抗癌药物的制备方法,其特征是,所述的步骤4)中采用破乳剂破乳,所述的破乳剂是2%的异丙醇水溶液或丙酮。
7.根据权利要6所述的聚乳酸-羟基乙酸共聚物-顺铂/人参皂苷Rg3双载药缓释抗癌药物的制备方法,其特征是,所述的步骤6)中,所述的冷冻干燥需要保护剂,所述的保护剂是甘露醇或葡萄糖或泊洛沙姆188。
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