[发明专利]一种脂溶性维生素固体颗粒及其制备方法

说明书

本发明公开了一种脂溶性维生素固体颗粒及其制备方法，维生素固体颗粒包括脂溶性维生素、乳化剂、抗氧化剂、填充剂；其中，脂溶性维生素的含量为固体颗粒总重量的0.05%‑5%，所述抗氧化剂包含了两种及以上的不同氧化电势的抗氧化剂。本发明所述脂溶性维生素固体颗粒的制备方法如下：（1）将脂溶性维生素溶解于油中或加热使其熔融；（2）将乳化剂、抗氧化剂、填充剂与水混合溶解，得水溶液；（3）将步骤（1）所得溶解或熔融的脂溶性维生素与所述水溶液混合，得到混合溶液；（4）将混合溶液进行喷雾干燥，即得平均粒径小于100μm的脂溶性维生素固体颗粒。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种脂溶性维生素固体颗粒及其制备方法。

背景技术

脂溶性维生素是一类可维持人体正常机体功能的水不溶性维生素，包括维生素A、维生素D、维生素E、维生素K及其衍生物，可溶解于油脂中且稳定性较差。脂溶性维生素经口服，由胆汁的乳化作用在肠道中被吸收，由淋巴系统进入人体的各个器官，且大部分被储存在脂肪组织中，仅少量被排出体外。

一般而言，人们可从正常膳食中补充每日所需维生素；而部分特殊人群，如婴幼儿、老年人、食物偏好者等，脂溶性维生素的摄入量往往不足，若不额外补充，则会缓慢出现维生素缺乏症状，严重者会诱发或加重部分疾病。除日常饮食外，可额外补充维生素的产品包括药品、保健食品及添加维生素作为营养强化剂的其他食品。但由于人体可储存大量脂溶性维生素，若摄入量过多则存在蓄积中毒的可能性。因此，《GB14880-2012 食品营养强化剂使用标准》及《中国居民膳食营养素参考摄入量》分别对脂溶性维生素的食品添加量及人体每日推荐摄入量有所规定。此外，通过查阅部分市售奶粉、保健食品及药品的说明书可知，脂溶性维生素在产品中的占比多在千分之一、万分之一，添加量极少。

现有市售产品中，脂溶性维生素的添加形式主要分为液体或固体原料及固体颗粒（制剂中间体）两类。受脂溶性维生素稳定性的影响，为确保含量符合下限要求，以原料形式投料时往往会采用过量投料。但过量投料导致成本较高，且同时带来含量超限等安全性问题。而脂溶性维生素固体颗粒这一制剂中间体的性质稳定，生产操作简便，已广泛应用于食品、药品及饲料中。但是，目前市售维生素固体颗粒的粒径较大，多在250 μm左右，且颗粒流动性很好，在与其他物料混合时易聚集分层，导致含量均匀度不合格；另外由于脂溶性维生素的性质较不稳定，制备维生素固体颗粒时往往过量投料导致市售脂溶性维生素颗粒中维生素的相对含量较高，但人体每日摄入的维生素量有限，市售维生素颗粒在使用时加入量极少，增加了混合不均匀的风险。因此市场中急需一种含量较低、粒径较小且性质稳定的维生素固体颗粒，以解决含量不均匀的问题。

发明内容

本发明的主要目的在于提供一种脂溶性维生素固体颗粒及其制备方法，以解决现有技术难题。

本发明的技术方案如下：

本发明提供一种脂溶性维生素固体颗粒，处方组成包括脂溶性维生素、乳化剂、抗氧化剂、填充剂，其特征在于，脂溶性维生素为维生素A及其衍生物、维生素D及其衍生物、维生素E及其衍生物、维生素K及其衍生物中的一种或多种。

基于固体颗粒总重量，脂溶性维生素的含量为0.05% - 5%。优选地，基于固体颗粒总重量，脂溶性维生素的含量为0.10% - 5%。

所述脂溶性维生素固体颗粒的处方中加入了乳化剂，乳化剂可选自食物改性淀粉、磷脂（卵磷脂、大豆磷脂）、蔗糖酯、卡拉胶、抗坏血酸棕榈酯、山梨酯中的一种或多种。

所述脂溶性维生素固体颗粒的处方中加入了抗氧化剂，抗氧化剂可选自生育酚、抗坏血酸及其盐、抗坏血酸棕榈酯、二丁基羟基甲苯（BHT）中的两种或多种。基于固体颗粒总重量，抗氧化剂的总含量为0.05% - 10%。

所述脂溶性维生素固体颗粒的处方中还加入了填充剂，填充剂可选自乳糖、蔗糖、麦芽糊精、葡萄糖。