[发明专利]一种氯卡色林中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202011169734.4 | 申请日： | 2020-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN112358406A | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 赵思太;马新成;张宁;张宗磊;邓玉晓;孔祥雨;刘文涛;冯光玲;任业明;刘宜辉;龚艳艳;樊志萍;孙晋瑞;段崇刚 | 申请（专利权）人： | 山东省药学科学院 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C215/08;C07C17/16;C07C25/02 |
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| 地址： | 250101 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氯卡色 林中 制备 方法 | ||
1.一种氯卡色林中间体1-[2-(4-氯苯基)-乙基氨基]-2-丙醇的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤一：对氯苯乙醇为起始物料，与氢溴酸进行溴代反应，制备得到4-氯苯基乙基溴；
步骤二：4-氯苯基乙基溴与异丙醇胺进行缩合反应，以碳酸钾为缚酸剂，碘化钾为催化剂，得到目标产物。
2.根据权利要求1所述的一种氯卡色林中间体1-[2-(4-氯苯基)-乙基氨基]-2-丙醇的制备方法，其特征在于：步骤一中对氯苯乙醇与氢溴酸的比例为1:5～1:10(w/v)，反应温度为80～100℃，反应时间为24～72h。
3.根据权利要求1所述的一种氯卡色林中间体1-[2-(4-氯苯基)-乙基氨基]-2-丙醇的制备方法，其特征在于：步骤二中4-氯苯基乙基溴与异丙醇胺的摩尔比为1:1.05～1:1.5，4-氯苯基乙基溴与碳酸钾的摩尔比为1:1.1～1:2，4-氯苯基乙基溴与碘化钾的摩尔比为1:0.05～1:0.3，反应温度为60～100℃，反应时间为2～4h。
4.根据权利要求1所述的一种氯卡色林中间体1-[2-(4-氯苯基)-乙基氨基]-2-丙醇的制备方法，其特征在于：以对氯苯乙醇为起始物料，与氢溴酸进行溴代反应，制备得到4-氯苯基乙基溴，对氯苯乙醇与氢溴酸的比例为1:5～1:10(w/v)，反应温度为80～100℃，反应时间为24～72h；4-氯苯基乙基溴与异丙醇胺进行缩合反应得到目标产物，以碳酸钾为缚酸剂，碘化钾为催化剂，4-氯苯基乙基溴与异丙醇胺的摩尔比为1:1.05～1:1.5，4-氯苯基乙基溴与碳酸钾的摩尔比为1:1.1～1:2，4-氯苯基乙基溴与碘化钾的摩尔比为1:0.05～1:0.3，反应温度为60～100℃，反应时间为2～4h。
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