[发明专利]一种苯甲酰胺类化合物的固体分散剂及其应用在审
申请号: | 202011172914.8 | 申请日: | 2020-10-28 |
公开(公告)号: | CN114404602A | 公开(公告)日: | 2022-04-29 |
发明(设计)人: | 牛霞;李桂玲;王玉成;王晓梅 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | A61K47/04 | 分类号: | A61K47/04;A61K31/18;A61K9/14;A61P1/16;A23L33/10;A23L33/16 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 甲酰胺 化合物 固体 分散剂 及其 应用 | ||
1.一种苯甲酰胺类化合物的固体分散剂,其特征在于,包括N-(3,4,5-三氯苯基)-2(3-硝基苯磺酰胺基)苯甲酰胺和二氧化硅;
其中,所述二氧化硅包括介孔二氧化硅或微粉二氧化硅。
2.根据权利要求1所述的固体分散剂,其特征在于,所述N-(3,4,5-三氯苯基)-2(3-硝基苯磺酰胺基)苯甲酰胺与二氧化硅的重量比为1:1-1:2。
3.根据权利要求1所述的固体分散剂,其特征在于,所述固体分散剂的制备方法包括:
将所述N-(3,4,5-三氯苯基)-2(3-硝基苯磺酰胺基)苯甲酰胺溶于良溶剂后,加入二氧化硅,并分散均匀,获得分散液;
通过干燥除去分散液中的良溶剂,获得固体分散剂。
4.根据权利要求3所述的固体分散剂,其特征在于,所述固体分散剂的制备方法包括:
将N-(3,4,5-三氯苯基)-2(3-硝基苯磺酰胺基)苯甲酰胺溶于良溶剂中,获得原料溶液;
在所述原料溶液中,加入二氧化硅,并超声分散10-30min,获得分散液;
将分散液在25℃恒温中,以200-800rpm的转速,搅拌18-32小时,获得混悬液;
将混悬液在10000-16000rpm离心30min,取沉淀;
将所述沉淀在减压条件下,干燥4-12小时,除去良溶剂;
将除去良溶剂的沉淀进行研磨,获得所述固体分散剂。
5.根据权利要求3或4所述的固体分散剂,其特征在于,所述良溶剂包括二甲基亚砜或二甲基甲酰胺。
6.根据权利要求4所述的固体分散剂,其特征在于,将所述沉淀在减压条件下干燥的方法包括:
将所述沉淀在80℃水浴下旋转蒸发后,178℃下真空干燥。
7.根据权利要求1所述的固体分散剂,其特征在于,所述介孔二氧化硅的制备方法包括:
将十六烷基三甲基溴化铵加到去离子水中,并加热至60℃溶解,得到溶解液;
在溶解液中,依次加入辛烷、L-赖氨酸、2,2'-偶氮二异丁基脒二盐酸盐、原硅酸四乙酯和苯乙烯;
在氮气保护下,60℃保温并搅拌4小时,得到悬浮液;
悬浮液过夜冷却至室温后,15000rpm离心,乙醇洗涤沉淀后,15000rpm再次离心,得到沉淀物;
将沉淀物在600℃加热3小时,获得介孔二氧化硅。
8.根据权利要求7所述的固体分散剂,其特征在于,十六烷基三甲基溴化铵为0.3g,去离子水体积为96ml,辛烷加入量为6-45ml,L-赖氨酸的加入量为65-67mg,2,2'-偶氮二异丁基脒二盐酸盐的加入量为84-115mg,原硅酸四乙酯的加入量为3.2ml,苯乙烯的加入量为0.1-3.2ml,所述介孔二氧化硅的粒径为59-101nm,孔径为7-12nm。
9.一种权利要求1-6任一项所述固体分散剂的应用,其特征在于,所述固体分散剂应用于抗肝纤维化。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述固体分散剂应用于制备药品或食品。
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