[发明专利]一种花椒油素环糊精包合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202011176616.6 申请日: 2020-10-28
公开(公告)号: CN114404612A 公开(公告)日: 2022-04-29
发明(设计)人: 周先礼;张政;王梓旭;陈琳;史波林;赵镭;黄帅 申请(专利权)人: 西南交通大学
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K31/12;A61P7/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P33/10
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 花椒油 环糊精 包合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种花椒油素环糊精包合物,其特征在于:它由花椒油素和环糊精为原料制备而成。

2.根据权利要求1所述的花椒油素环糊精包合物,其特征在于:所述花椒油素和环糊精的摩尔比为1:(1~3);

优选地,所述花椒油素和环糊精的摩尔比为1:2。

3.根据权利要求1所述的花椒油素环糊精包合物,其特征在于:所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精或甲基-β-环糊精;

优选地,所述环糊精为羟丙基-β-环糊精。

4.根据权利要求1~3任一项所述的花椒油素环糊精包合物,其特征在于:所述花椒油素环糊精包合物的制备方法包括如下步骤:

(1)将花椒油素溶解到有机溶剂中,得花椒油素溶液;

(2)向环糊精中加入溶剂溶解,得环糊精溶液;

(3)将环糊精溶液加入花椒油素溶液中,进行包合反应,得到包合液,将所得包合液冷藏,抽滤,滤饼干燥,即得。

5.根据权利要求4所述的花椒油素环糊精包合物,其特征在于:

步骤(1)中,所述有机溶剂选自石油醚、丙酮、甲醇、乙醇或乙腈中的一种或几种;

和/或,步骤(1)中,所述花椒油素和有机溶剂的质量体积比为1g:(10~15)mL;

和/或,步骤(2)中,所述溶剂选自水、醇类溶剂或它们的混合物;

和/或,步骤(2)中,所述环糊精溶液为饱和环糊精溶液;

优选地,

步骤(1)中,所述有机溶剂选自无水乙醇;

和/或,步骤(1)中,所述花椒油素和有机溶剂的质量体积比为1g:12.5mL;

和/或,步骤(2)中,所述溶剂选自水。

6.根据权利要求4所述的花椒油素环糊精包合物,其特征在于:

步骤(3)中,所述环糊精溶液加入花椒油素溶液中时搅拌;

步骤(3)中,所述包合反应为40~50℃搅拌反应2~4h后停止加热,搅拌至室温;

和/或,步骤(3)中,所述冷藏时间为20-40h;

和/或,步骤(3)中,所述干燥温度为40-50℃;

优选地,

步骤(3)中,所述搅拌时,温度为40~50℃,转速为500r/min~700r/min。

7.根据权利要求4所述的花椒油素环糊精包合物,其特征在于:所述花椒油素的制备方法包括如下步骤:

S1:用低级醇作为提取溶剂对花椒进行浸提,得浸提液,将浸提液减压浓缩,得花椒提取物总浸膏;

S2:将花椒提取物总浸膏用水稀释后采用石油醚萃取,取石油醚层浓缩后用硅胶柱层析,洗脱,得花椒油素粗品;

S3:将花椒油素粗品用有机溶剂溶解,结晶,即得。

8.根据权利要求7所述的花椒油素环糊精包合物,其特征在于:

步骤S1中,所述低级醇为体积分数为70%-100%的低级醇水溶液;

和/或,步骤S1中,所述花椒和低级醇的料液比为1g:(5~10)mL;

和/或,步骤S1中,所述浸提为冷浸提取;

和/或,步骤S2中,所述稀释为稀释至甲醇体积分数为20%;

和/或,步骤S2中,所述洗脱为梯度洗脱;

和/或,步骤S2中,所述洗脱的洗脱液为石油醚和乙酸乙酯混合溶液;

和/或,步骤S3中,所述有机溶剂为石油醚、丙酮、乙醚、乙酸乙酯中的一种或一种以上的混合物;

和/或,步骤S3中,所述结晶为冷冻结晶。

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