[发明专利]一种花椒油素环糊精包合物及其制备方法

说明书

本发明提供了一种花椒油素环糊精包合物及其制备方法，属于天然药物化学领域。该花椒油素环糊精包合物由花椒油素和环糊精为原料制备而成。本发明采用羟丙基‑β‑环糊精将花椒油素包合得到花椒油素环糊精包合物，在本发明配比和制备方法下，该包合物包合率高，质量稳定，在水相中溶解性显著增加，具有较高溶出度，有利于提高花椒油素的生物利用度；此外，该包合物可防止花椒油素氧化和见光分解，能显著提高花椒油素的稳定性。该花椒油素包合物制备方法简单，易于操作，效率高，适合工业化生产。

技术领域

本发明属于天然药物化学领域，具体涉及一种花椒油素环糊精包合物及其制备方法。

背景技术

花椒(Zanthoxylum L.)，芸香科(Rutaceae)花椒属植物，作为我国传统的调味品及中药材有着非常悠久的历史。花椒油素(xanthoxylin)为花椒的主要活性成分之一，中文化学名称：2-羟基-4，6-二甲氧基苯乙酮，分子式：C₁₀H₁₂O₄，CAS号：90-24-4，结构式如式I。

花椒油素是一种小分子酚类化合物，外观为白色或类白色结晶性粉末，在石油醚、三氯甲烷等溶剂中易溶，在乙醇中溶解，水溶性差。花椒油素具有多种生物活性，如解热镇痛、抗炎抗菌、抑制血小板聚集、驱虫止蛔、防霉等。花椒油素药理活性显著，不良反应较少。然而由于其在极性溶剂中溶解度低，导致其生物利用度，制约了花椒油素的应用。改善花椒油素的溶解度低，提高其生物利用度，增加其稳定性，具有一定的意义。

发明内容

为了改善花椒油素溶解度低的问题，增加其稳定性，扩大其应用范围。本发明提供了一种具有较高溶解度且稳定的花椒油素环糊精包合物。该包合物的制备过程简单，产品收率高，适合工业化生产，为药物制剂的制备提供了一种更优的原料。

本发明所采取的技术方案是：

本发明提供了一种花椒油素环糊精包合物，它由花椒油素和环糊精为原料制备而成。

进一步地，所述花椒油素和环糊精的摩尔比为1：(1～3)；

优选地，所述花椒油素和环糊精的摩尔比为1：2。

进一步地，所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精或甲基-β-环糊精；

优选地，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精。

进一步地，所述花椒油素环糊精包合物的制备方法包括如下步骤：

(1)将花椒油素溶解到有机溶剂中，得花椒油素溶液；

(2)向环糊精中加入溶剂溶解，得环糊精溶液；

(3)将环糊精溶液加入花椒油素溶液中，进行包合反应，得到包合液，将所得包合液冷藏，抽滤，滤饼干燥，即得。

进一步地，

步骤(1)中，所述有机溶剂选自石油醚、丙酮、甲醇、乙醇或乙腈中的一种或几种；

和/或，步骤(1)中，所述花椒油素和有机溶剂的质量体积比为1g：(10～15)mL；

和/或，步骤(2)中，所述溶剂选自水、醇类溶剂或它们的混合物；

和/或，步骤(2)中，所述环糊精溶液为饱和环糊精溶液；

优选地，

步骤(1)中，所述有机溶剂选自无水乙醇；

和/或，步骤(1)中，所述花椒油素和有机溶剂的质量体积比为1g：12.5mL；

和/或，步骤(2)中，所述溶剂选自水。