[发明专利]一种具有降低尿酸活性的参膏及其制备方法

说明书

本发明创造提供了一种具有降低尿酸活性的参膏及其制备方法，所述参膏中Compound K和20(S)‑F2的含量占人参总皂苷比例的1％以上。本发明创造所述的参膏中含有20(S)‑F2和Compound K，且含有人参多糖等成分，参膏具有降低尿酸的功效。产品能直接应用于食品、保健品，适合产业化，应用性极强。

技术领域

本发明创造属于人参深加工领域，尤其是涉及一种具有降低尿酸活性的参膏及其制备方法。

背景技术

人参是名贵的传统中药，享有“百草之王”、“东北三宝”之美誉，一直被中国、韩国、日本等东方国家用于治疗疾病及日常滋补。在植物学分类上属于五加科人参属，同属的还有西洋参和三七参，均为我国现在常见的中草药。人参的主要活性成分是人参皂苷，根据苷元结构的不同，人参皂苷可分为四环三萜达玛烷型皂苷及齐墩果酸型皂苷。不同数量、不同种类的糖基连接在不同苷元的不同位置，就构成了不同种类的人参皂苷，目前已经发现180余种人参皂苷；根据所带糖基数量的不同，人参皂苷可分为含有3～4个糖基的多糖基皂苷和含有1～2个糖基的低糖基皂苷。

古时人们所用人参均为野山参，但是资源的限制以及需求量等因素导致野山参越来越稀少，因此，人工栽培的种植参成为市场的主流。种植参与野山参的主要活性成分均为人参皂苷，区别是种植参仅含有多糖基人参皂苷，而野山参含有少量低糖基的人参皂苷。多糖基皂苷人体吸收率低，活性差，而低糖基皂苷人体吸收率高，活性强。多糖基皂苷在人体的消化系统中的平均吸收率仅为5％左右，只能被代谢成低糖基皂苷才能被吸收，但是这种转化率极低，而低糖基皂苷能直接被人体吸收，这就是野山参的药理活性显著高于种植参的原因所在。如果在人体服用前就把多糖基皂苷转化成低糖基皂苷，人参的价值就被数倍乃至数十倍的提高。

虽然近些年化学合成工业进展迅猛，水平也越来越高超，但是由于人参皂苷结构的复杂性，目前绝大多数人参皂苷还无法通过化学合成途径制备，个别能合成的也仅仅是在实验室中完成，无法实现工业化。但是，糖苷键的存在使从多糖基皂苷制备低糖基皂苷成为可能，很多关于在体外从多糖基皂苷制备低糖基皂苷的报道，例如酸碱法制备Rg3、Rh1和Rh2，但是酸碱法无法制备单糖基的Compound K(20-O-β-D-glucopyranosyl-20(S)-protopanaxadiol)和二糖基的20(S)-F2(3-O-β-D-glucopyranosyl-20-O-β-D-glucopyranosyl-20(S)-protopanaxadiol)。而这些转化几乎都是围绕提取出来的人参皂苷，但是，除极个别的人参皂苷获药品(Rg3)和保健品批件外，其余皂苷类产物目前还不能直接应用于药品、食品及保健品，将皂苷类产物变成商品不仅投资巨大，周期长，而且成功率低，还有很长的路要走。因此在现有剂型的基础上以及合法使用的前提下通过工艺的革新改变内含的成分是极具现实意义的事情。

人类对痛风的认识已有数千年，古代多见于富人阶层，而现在随着社会经济的快速发展和人们生活方式的改变，痛风已经成为常见病症。痛风与血尿酸(Serum Uric Acid)水平有关。尿酸是嘌呤代谢过程的中间产物，如果人体不能顺利产生尿酸酶，会导致尿酸无法转化成水溶性的终产物尿囊素。一般情况下，尿酸有30％来自食物，70％来自人体代谢，正常情况下都会从肾脏和消化系统排出，而如果某一环节出现问题，就会导致高尿酸症，当血尿酸超过一定浓度时就会析出晶体沉积在关节和组织中，引发一系列症状。现在对急性痛风的治疗主要是使用药物，如非甾体消炎药、糖皮质激素、秋水仙碱等。对于频繁发作者，则需要进行降尿酸治疗，包括抑制尿酸生成的药物(例如非布司他、别嘌醇)、促进尿酸排泄的药物(丙磺舒、苯溴马隆)，然而服用这些药物，有些人会有不良反应及副作用。所以服用来自天然的、有效的、安全的成分来预防、治疗高尿酸症，是具有十分重要的意义的。

人参膏是传统的人参服用剂型，关于人参浸膏的研究也比较多，但是几乎都是用有机溶剂或水直接浸提，或者是围绕和其他中药的复配，涉及到成分转化的却极少，而关于含有成分Compound K和20(S)-F2还未见报道。Compound K和20(S)-F2的结构式如下：