[发明专利]一种类蛇毒三肽脂肪酸衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种类蛇毒三肽脂肪酸衍生物，其特征在于：其结构式如下：

其缩写为Fatty-(β-Ala)-Pro-Dab-NH-Bzl，其中Fatty指脂肪酸。

2.根据权利要求1所述的类蛇毒三肽脂肪酸衍生物，其特征在于：所述脂肪酸为肉豆蔻酸、十五烷酸、棕榈酸、珠光脂酸、硬脂酸中的一种。

3.根据权利要求1所述的类蛇毒三肽脂肪酸衍生物，其特征在于：所述类蛇毒脂肪酸衍生物与酸成盐，所述盐为乙酸盐、盐酸盐、磷酸盐、富马酸盐、肉桂酸盐中的一种。

4.一种类蛇毒三肽脂肪酸衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

步骤1，合成Fatty-β-Ala-OMe

以乙酸乙酯为溶剂，将β-丙氨酸甲酯、脂肪酸、1-羟基苯并三氮唑、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐在40℃条件下搅拌反应6-10h，得到Fatty-β-Ala-OMe；

步骤2，合成Fatty-β-Ala-OH

将Fatty-β-Ala-OMe、氢氧化锂加入到四氢呋喃、水体积比为10:1的混合溶液中，室温搅拌2-4小时，用1mol/L盐酸调节PH至4-5，减压浓缩除去四氢呋喃，乙酸乙酯萃取水相，干燥、减压浓缩得到Fatty-β-Ala-OH；

步骤3，合成Fatty-β-Ala-OSu

将Fatty-β-Ala-OH、N-羟基琥珀酰亚胺、N,N'-二异丙基碳二亚胺溶于二氯甲烷中，室温下搅拌反应6-10小时，抽滤，减压浓缩得到Fatty-β-Ala-OSu；

步骤4，合成Fatty-β-Ala-Pro-OH

以乙酸乙酯为溶剂，将Fatty-β-Ala-OSu、L-脯氨酸、三乙胺在室温下搅拌反应10-12小时，得到Fatty-β-Ala-Pro-OH；

步骤5，合成Fatty-β-Ala-Pro-OSu

将Fatty-β-Ala-Pro-OH、N-羟基琥珀酰亚胺、N,N'-二异丙基碳二亚胺溶于二氯甲烷中，室温下搅拌反应6-10小时，抽滤，减压浓缩得到Fatty-β-Ala-Pro-OSu；

步骤6，合成Fatty-β-Ala-Pro-Dab(Boc)-OH

以乙酸乙酯为溶剂，将Fatty-β-Ala-Pro-OSu、H-Dab(Boc)-OH、三乙胺在室温下搅拌反应10-12小时，得到Fatty-β-Ala-Pro-Dab(Boc)-OH；

步骤7，合成Fatty-β-Ala-Pro-Dab(Boc)-NH-Bzl

以乙酸乙酯为溶剂，将Fatty-β-Ala-Pro-Dab(Boc)-OH、苄胺、1-羟基苯并三氮唑、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐室温下搅拌反应10-12小时，得到Fatty-β-Ala-Pro-Dab(Boc)-Bzl；

步骤8，合成Fatty-β-Ala-Pro-Dab-NH-Bzl

以二氯甲烷为溶剂，将Fatty-β-Ala-Pro-Dab(Boc)-NH-Bzl、有机酸在室温下搅拌4-6小时，减压浓缩后将浓缩液加入冷甲基叔丁基醚中析出沉淀，离心除去上清液，真空干燥，得到Fatty-β-Ala-Pro-Dab-NH-Bzl粗品，将粗品经HPLC纯化，冷冻干燥，得到Fatty-β-Ala-Pro-Dab-NH-Bzl，即类蛇毒三肽脂肪酸衍生物。

5.一种类蛇毒三肽脂肪酸衍生物的应用，其特征在于：所述类蛇毒三肽脂肪酸衍生物用于具有祛皱功能的化妆品，所述类蛇毒三肽脂肪酸衍生物的添加比例为0.001-5％。

6.根据权利要求5所述的类蛇毒三肽脂肪酸衍生物的应用，其特征在于：所述化妆品的剂型为精华液、乳液、乳膏、粉剂、霜剂、凝胶、敷料中的一种。

7.根据权利要求5所述的类蛇毒三肽脂肪酸衍生物的应用，所述化妆品的使用方式为经皮涂抹使用。