[发明专利]一种蛋白激酶抑制剂及制备方法与应用有效
| 申请号： | 202011191315.0 | 申请日： | 2020-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN112300106B | 公开（公告）日： | 2023-03-03 |
| 发明（设计）人： | 牟杰;张鹏鹏;李龙宝;周婷;杨瑞聪;项睿;裴冬生 | 申请（专利权）人： | 徐州医科大学 |
| 主分类号： | C07D311/12 | 分类号： | C07D311/12;C07D311/16;A61K31/37;A61P35/00 |
| 代理公司： | 徐州先卓知识产权代理事务所(普通合伙) 32555 | 代理人： | 陈俊杰 |
| 地址： | 221004 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 蛋白激酶 抑制剂 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种蛋白激酶抑制剂，其特征在于，所述蛋白激酶抑制剂的结构式如式Ⅰ所示：
其中：R1代表羟基，氢；
R2代表三氟甲基、氯、溴、硝基。
2.如权利要求1所述的一种蛋白激酶抑制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将中间体经过草酰氯或氯化亚砜酰化或者通过缩合剂，与式XI化合物在有机溶剂中进行反应一步得到目标产物，即式Ⅰ化合物；
其中式XI化合物结构式如下：
其中，R2代表三氟甲基、氯、溴、硝基。
3.根据权利要求2所述的一种蛋白激酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述中间体的结构式如下：
4.根据权利要求2所述的一种蛋白激酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所选缩合剂选自二环己基碳二亚胺(DCC)，二异丙基碳二亚胺(DIC)和1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDCI)的一种。
5.根据权利要求2所述的一种蛋白激酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所选有机溶剂选自二氯甲烷，四氢呋喃，二氧六环或DMF中的一种。
6.根据权利要求2-5任一项所述的一种蛋白激酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述的反应条件为氮气保护下。
7.一种如权利要求1所述的蛋白激酶抑制剂在制备丝-苏氨酸激酶CK2抑制剂中的应用。
8.一种如权利要求1所述的蛋白激酶抑制剂在制备抑制肿瘤细胞活性药物中的应用，所述肿瘤细胞包括：肾癌细胞ACHN，乳腺癌细胞MCF7。
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