[发明专利]连续一锅法制备1,3-恶嗪-2-酮衍生物的方法

权利要求书

1.一种连续一锅法制备1,3-恶嗪-2-酮衍生物(3)的方法,其特征在于：在有机溶剂中用还原剂原位还原酰亚胺类底物(1)，然后连续一锅与炔酰胺类试剂(2)在路易斯酸的条件下进行亲核加成环化反应，制备得到1,3-恶嗪-2-酮衍生物(3)的合成方法；

反应式通式表示如下：

其中，

在酰亚胺类底物(1)中，当酰亚胺类化合物为链状化合物时，R¹为C1～C12的烷基，R²为C1～C12的烷基或苄基；当酰亚胺类化合物为环状化合物时，其结构选自：中任一各；

在炔酰胺类试剂(2)中，当炔酰胺类化合物为链状化合物时，R³为取代的芳基、杂芳基，R⁴为对甲苯磺酰基，R⁵为C1～C12的烷基或苄基；当炔酰胺类化合物为环状化合物时，其结构选自：

1,3-恶嗪-2-酮衍生物(3)的结构选自：

2.根据权利要求1所述的1,3-恶嗪-2-酮衍生物(3)的合成方法，其特征在于，所述的酰亚胺类底物(1)、炔酰胺类试剂(2)、还原剂和路易斯酸的摩尔比为：1:1-4:1-4:1-4。

3.根据权利要求1所述的1,3-恶嗪-2-酮衍生物(3)的合成方法，其特征在于，所述的反应温度是-100～100℃；反应时间为10-300分钟。

4.根据权利要求1所述的1,3-恶嗪-2-酮衍生物(3)的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自甲醇、乙腈、丙酮、甲苯、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、二氯乙烷、N,N’-二甲基乙酰胺、N,N’-二甲基甲酰胺或二甲亚砜以及上述一种或多种溶剂的混合溶剂。

5.根据权利要求1所述的1,3-恶嗪-2-酮衍生物(3)的合成方法，其特征在于，所述的还原剂是指三乙氧基氢化锂铝、二异丁基氢化铝、红铝(Red-Al)、三乙基硅烷、硼氢化钠、硼氢化锂、硼氢化钾、硼烷三乙基硅烷、二苯基硅烷、二乙氧甲基硅烷、三乙氧甲基硅烷、三乙基硼氢化锂、三乙基硼氢化钠或三仲丁基硼氢化锂中任一种。

6.根据权利要求1所述的1,3-恶嗪-2-酮衍生物(3)的合成方法，其特征在于，所述的路易斯酸是指三氟化硼乙醚、四氯化钛、四氯化锡、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸银、双(三氟甲烷磺酰基)酰亚胺银、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸镍、三氟甲磺酸铽、三氟甲磺酸锡、三氟甲磺酸铈、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铟或三氟甲磺酸三甲基硅酯中任一种。