[发明专利]含有芳香化酶抑制剂的阴道缓控释给药系统及其制备方法有效
| 申请号： | 202011217032.9 | 申请日： | 2020-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN112315898B | 公开（公告）日： | 2021-08-13 |
| 发明（设计）人： | 宁美英;杨紫霞;夏良育;马旭;贺斌 | 申请（专利权）人： | 国家卫生健康委科学技术研究所 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K47/32;A61K31/4196;A61P15/00;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 韩蕾;周达 |
| 地址： | 100081 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 芳香 抑制剂 阴道 控释 系统 及其 制备 方法 | ||
1.一种含有芳香化酶抑制剂的阴道缓控释给药系统，其是以EVA为载体材料负载芳香化酶抑制剂药物ATZ制备得到的芳香化酶抑制剂储库型阴道环，该阴道环包括核心层以及包裹在核心层外的膜层，核心层由芳香化酶抑制剂药物与EVA材料混合均匀后形成；膜层由EVA材料形成；
其中，环圈直径50mm-60mm，横截面直径4.7mm-5.3mm，其中膜厚度为0.1mm-0.25mm；
核心层中的EVA材料为EVA28或EVA33；膜层的EVA材料为EVA33或EVA40；且核心层中的EVA材料与膜层的EVA材料不同。
2. 根据权利要求1所述的阴道缓控释给药系统，其中，核心层中ATZ的含量为12% -15%（w/w）。
3. 根据权利要求1所述的阴道缓控释给药系统，其中控制药物在体内以900μg/d至1300μg /d的速率释放，药物释放周期28-42天。
4.权利要求1-3任一项所述的阴道缓控释给药系统的制备方法，其包括：
将芳香化酶抑制剂药物与EVA材料粉末充分混合均匀，通过螺杆挤出机加热熔融，挤出成型为长条状药芯后造粒，得到含药的EVA微粒基质；
将含药的EVA微粒基质加入到一台螺杆挤出机，将膜层材料加入到另一台螺杆挤出机，分别通过各自的螺杆挤出机和在螺杆挤出机出口安装的熔体齿轮泵，进入同一个带有2层同芯环形共挤模头的螺杆挤出机，经过共挤模头挤出形成药芯外包裹控释膜层的长条状药棒；
将药棒切割成预定长度，并将其两端部对接在一起，形成环状阴道缓释给药系统。
5.根据权利要求4所述的方法，其中，在挤出成型药芯的过程中，控制挤出机的温度范围为：一区70-85℃，二区70-85℃，三区70-85℃；
在挤出成型药棒的过程中，控制挤出机的温度范围为：一区40-55℃，二区60-70℃，三区65-70℃，四区55-65℃。
6.根据权利要求4或5所述的方法，其中，挤出成型的长条状药棒通过缠绕在收放卷设备上。
7. 根据权利要求6所述的方法，其中，控制收放卷的转速为400-1000 rpm。
8.权利要求1-3任一项所述含有芳香化酶抑制剂的阴道缓控释给药系统在制备用于减缓育龄妇女或绝经妇女子宫内膜异位症造成的盆腔疼痛的EVA储库型阴道环中的应用。
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