[发明专利]由2,2,2-三氟乙基酮合成5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑的方法

权利要求书

1.式Ⅰ所示5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑化合物的制备方法，包括如下步骤：

在DABCO的催化下，式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物与叠氮化钠经脱氟-亲核取代-环加成反应即得到式Ⅰ所示5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑化合物；

式Ⅱ和式Ⅰ中，R¹选自取代或未经取代的苯基或萘基，取代基的个数为1，取代基为卤素；

式Ⅰ和式Ⅲ中，R²和R³连接后与氮原子形成吡咯环、吖庚因或四氢异喹啉环；或R²和R³独立地选自碳原子数为1～6的烷基、烯丙基或苄基。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述脱氟-亲核取代-环加成反应的温度为20～80℃，时间为6～48小时；

所述脱氟-亲核取代-环加成反应采用的溶剂为四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯、甲苯或1,2-二氯乙烷。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物、所述DABCO和所述叠氮化钠的摩尔比为1：0.5～3：0.2～3：1～4。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：式Ⅰ所示5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑化合物为下述化合物1)-6)中任一种：

1)(4-溴苯基)(5-(吡咯-1-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲酮；

2)甲基(4-(4-溴苯甲酰基)-1H-1,2,3-三唑-5-基)-L-脯氨酸酯；

3)(4-溴苯基)(5-(二烯丙基胺基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲酮；

4)(5-(苄基(丙-2-炔-1-基)胺基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(4-溴苯基)甲酮；

5)(5-(吖庚因-1-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(4-溴苯基)甲酮；

6)(4-溴苯基)(5-( (3,4-二氢异喹啉)-2(1H)基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲酮。