[发明专利]1,3-苯二氮卓类化合物的合成方法及抗癌活性

权利要求书

1.一种1,3-苯二氮卓类化合物，结构通式为：

其中，R¹为氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、取代苯基、取代苯乙炔基或取代苯氧基，取代苯基苯环上的取代基为氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤素；R²为C_1-4烷基、C_3-6环烷基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤素；R³为噻吩基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素、硝基或苯基；R⁴和R⁵各自独立为氢、苯基、C_1-4烷基、C_3-6环烷基或共同组成C_5-6环烷基。

2.根据权利要求1所述1,3-苯二氮卓类化合物在制备抗癌活性药物中的应用，其特征在于：所述抗癌活性为抗REC-1、HeLa、Ramos或A549癌细胞活性。

3.根据权利要求2所述1,3-苯二氮卓类化合物在制备抗癌活性药物中的应用，其特征在于：所述抗癌活性为抗HeLa或Ramos癌细胞活性。

4.一种1,3-苯二氮卓类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下操作：将N-芳基脒1、炔丙醇酯类化合物2、铑或钌催化剂、添加剂和有机溶剂混合，升温反应得到1,3-苯二氮卓类化合物3，反应方程式为：

其中R¹为氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或C_1-4烷硫基，R²为C_1-4烷基、C_3-6环烷基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤素，R³为噻吩基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素、硝基或苯基，R⁴和R⁵各自独立为氢、苯基、C_1-4烷基、C_3-6环烷基或共同组成C_5-6环烷基；所述铑催化剂为[RhCp*Cl₂]₂或RhCp*(OAc)₂，钌催化剂为[Ru(p-cymene)Cl₂]₂；所述添加剂为乙酸银、六氟锑酸银、碳酸银、醋酸铜或醋酸铜一水合物。

5.根据权利要求4所述1,3-苯二氮卓类化合物的合成方法，其特征在于：有机溶剂选自1,2-二氯乙烷、乙腈、丙酮、甲醇、乙醇或2,2,2-三氟乙醇。

6.根据权利要求4或5所述1,3-苯二氮卓类化合物的合成方法，其特征在于：所述加热反应温度为70-120℃。

7.根据权利要求4或5所述1,3-苯二氮卓类化合物的合成方法，其特征在于：所述N-芳基脒1、炔丙醇酯类化合物2、添加剂和铑或钌催化剂的投料摩尔比为1-2:1-2:0.1-1:0.01-0.07。