[发明专利]一种左乙拉西坦的制备方法在审
| 申请号： | 202011248003.9 | 申请日： | 2020-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN112321476A | 公开（公告）日： | 2021-02-05 |
| 发明（设计）人： | 程加铭;段丽苹;陈恬;付自强;顾学新;卢文才 | 申请（专利权）人： | 江苏八巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人： | 公孙鸿健 |
| 地址： | 224511 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 左乙拉西坦 制备 方法 | ||
1.一种左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
A、在浓硫酸的作用下，将式Ⅰ化合物(S)-2-(4-氯丁酰胺)丁酸与醇进行酯化反应，得到相应的式Ⅱ化合物(S)-2-(4-氯丁酰胺)丁酸酯；
B、将式Ⅱ化合物(S)-2-(4-氯丁酰胺)丁酸酯与氨化试剂进行反应，得到式Ⅲ化合物氯代丁酰胺；
C、在相转移催化剂和碱的存在下，将式Ⅲ化合物氯代丁酰胺进行环合反应转化为式Ⅳ化合物左乙拉西坦；
2.根据权利要求1所述左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，步骤A中所述醇选自甲醇、乙醇或丙醇。
3.根据权利要求1所述左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，步骤A中所述浓硫酸的用量为式Ⅰ化合物(S)-2-(4-氯丁酰胺)丁酸的质量的1％～3％。
4.根据权利要求1或2或3所述左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，步骤A中所述酯化反应的温度为30℃～50℃。
5.根据权利要求1所述左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，步骤B中所述氨化试剂选自氨气或氨水。
6.根据权利要求1所述左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，步骤B中所述反应在醇溶剂中进行。
7.根据权利要求1或2或3或5或6所述左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，步骤C中所述相转移催化剂选自四丁基溴化铵、PEG-200或PEG-400。
8.根据权利要求1或2或3或5或6所述左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，步骤C中所述碱选自氢氧化钠或氢氧化钾。
9.根据权利要求1或2或3或5或6所述左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，步骤C中所述环合反应在非水溶性有机溶剂中进行。
10.根据权利要求9所述左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，所述非水溶性有机溶剂选自二氯甲烷或三氯甲烷。
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