[发明专利]一种肿瘤靶向性纳米砷剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种肿瘤靶向性纳米砷剂，其特征在于，所述纳米砷剂包括转铁蛋白和As₂O₃制成。

2.根据权利要求1所述的纳米砷剂，其特征在于，所述As₂O₃与转铁蛋白的质量比为1~4：100。

3.权利要求1所述的纳米砷剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1）将转铁蛋白溶解于超纯水中，配置成1-5mg/mL的溶液，加入还原剂，37℃条件下，搅拌5-60 min，得到断开二硫键的转铁蛋白溶液；

2）将As₂O₃粉末溶解于1M的NaOH溶液中，再用1 M的HCL溶液调节pH至5.0~7.0，配置成浓度为1-5 mg/mL的As₂O₃溶液；

3）将As₂O₃溶液逐滴加到步骤1）的断开二硫键的转铁蛋白溶液中，37℃搅拌5~30 min，制备转铁蛋白-砷纳米颗粒溶液；

4）将步骤3）的转铁蛋白-砷纳米颗粒溶液进行超滤；去除残留的还原剂及As₂O₃得到纳米砷剂。

4.根据权利要求3所述的纳米砷剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1）的还原剂包括二硫苏糖醇、谷胱氨肽或β-巯基乙醇中的一种。

5.根据权利要求4所述的纳米砷剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1）的还原剂为二硫苏糖醇时，所述二硫苏糖醇与转铁蛋白质量比为1~10：100。

6.根据权利要求4所述的纳米砷剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1）的还原剂为谷胱氨肽时，所述谷胱氨肽与转铁蛋白质量比为1~2：5。

7.根据权利要求4所述的纳米砷剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1）的还原剂为β-巯基乙醇时，所述β-巯基乙醇与转铁蛋白体积质量比为1~4：1μL/ mg。

8.根据权利要求3或4所述的纳米砷剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1）的还原剂与转铁蛋白孵育时间如下，当还原剂为二硫苏糖醇时，孵育时间为5~10 min，当还原剂为谷胱氨肽时，孵育时间为30 min~60 min，当还原剂为β-巯基乙醇，孵育时间为5~15 min。

9.根据权利要求3所述的纳米砷剂的制备方法，其特征在于，所述步骤3）的As₂O₃与转铁蛋白的质量比为1~4：100。

10.权利要求1或2所述的纳米砷剂在制备抗肿瘤药物中的应用。