[发明专利]格拉匹纶组合物及其使用方法

说明书

本发明提供一种为有此需要的非人类动物治疗疼痛或炎症的方法。该方法包括对非人类动物给予一种包含治疗有效量的格拉匹纶的药物组合物。本文亦提供用于为有此需要的非人类动物治疗疼痛或炎症的药物组合物。该等药物组合物包含治疗有效量的格拉匹纶及包括矫味剂的赋形剂。

本发明是申请日为2015年3月5日、发明名称为“格拉匹纶组合物及其使用方法”、申请号为201580006168.6的中国发明专利申请的分案申请。

相关参考

本申请案依据35U.S.C.§119(e)主张2014年3月6日申请的且标题为“格拉匹纶组合物及其使用方法(Compositions of Grapiprant and Methods for Using the Same)”的美国临时申请案序号61/948,957、及2014年12月9日申请的且标题为“格拉匹纶组合物及其使用方法(Compositions of Grapiprant and Methods for Using the Same)”的美国临时申请案序号62/089,713的权益，该等申请案的全部揭示内容是以引用的方式并入本文中。

技术领域

本发明大体上是关于格拉匹纶(grapiprant)组合物及其使用方法。

背景

格拉匹纶是一种可用于治疗疼痛及炎症的前列腺素E2亚型4(EP₄)受体拮抗剂。格拉匹纶制剂因其可改变药物在生物体内的药物动力学特性，诸如峰值血浆浓度、达峰时间、半衰期、及血浆浓度曲线下面积(分别是C_max、Tmax、t_1/2、及AUC)而具有价值。在配制药物组合物时的另一考虑是该剂型的可口性，此改良动物服用药物的顺应性。

发明内容

简言之，因此，本发明的一个方面包含一种为有此需要的非人类动物治疗疼痛或炎症的方法。该方法包括对非人类动物给予一种包含治疗有效量的格拉匹纶的药物组合物。该药物组合物可经口给予。该给药方法可在约0.4至约3.4小时的T_max时达成约375ng/mL至约10000ng/mL的格拉匹纶C_max，诸如约750ng/mL至约4000ng/mL、或约1300ng/mL至约4000ng/mL的格拉匹纶C_max。格拉匹纶C_max亦可在约0.7至约1.7小时的T_max，诸如约0.5至约1.0小时的T_max时达成。格拉匹纶是以约1至约10mg/公斤非人类动物体重/天(mg/kg/天)的剂量率、更具体言之约2至约4mg/kg/天的剂量率给予。该药物组合物可每天至少一次、或每天至少两次(诸如每天至少三次地)给予。可给予该药物组合物直到使疼痛减退(例如，约6天至约9个月)。该非人类动物可为陪伴动物，诸如狗、猫、或马。在示例性实施例中，该药物制剂可以约2至约4mg/kg/天的剂量每天两次地给予约9至约21天，且该给药方法可在约0.7至约1.7小时的T_max时达成约750ng/mL至约2200ng/mL的格拉匹纶C_max。在其他实施例中，可在手术前约10至约18小时对非人类动物给予该药物制剂。