[发明专利]一种格列喹酮滴丸及其制备方法

说明书

本发明涉及医药加工领域，公开了一种格列喹酮滴丸及其制备方法，本发明格列喹酮滴丸的制备方法为：S1、将泊洛沙姆和聚交联羧甲基纤维素钠混合并缓慢加热至熔融状；S2、将步骤S1中的熔融物加入滴灌设备中加温使其液化，然后加入格列喹酮，充分混合；S3、滴加，通过控制滴灌设备内的压力调节滴加的速度，从滴灌设备内滴出的药液经冷却气初步冷却后，再掉入二甲硅油冷却液中进行二次冷却，沥去二甲硅油后，用石油醚清洗，挥干形成初步滴丸；S4、包衣，对初步滴丸进行包衣形成滴丸成品。本方案还公开了格列喹酮滴丸组分。本发明达到的有益效果是：本发明将格列喹酮制成滴丸型，易于崩解，有利于药物吸收；滴出药液采用多次冷却技术，提高产品合格率。

技术领域

本发明涉及医药加工领域，具体涉及一种磺酰脲类抗2型糖尿病药物制剂及其制备方法，尤其涉及一种格列喹酮滴丸及其制备方法。

背景技术

格列喹酮药理作用主要表现为：

促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；

通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；

也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)。

现市场上格列喹酮制剂有片剂、胶囊和分散片，尚无滴丸剂上市。滴丸剂是我国独有的剂型。滴丸剂一般采用水溶性基质，药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种易于吸收、成品率高的格列喹酮滴丸及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：

一种格列喹酮滴丸由以下成分组成：活性剂，崩解剂，成丸基质，包衣粉；

所述的活性剂为格列喹酮，崩解剂为聚交联羧甲基纤维素钠，成丸基质包括泊洛沙姆；

每粒滴丸中，格列喹酮为30mg~60mg，聚交联羧甲基纤维素钠为20mg~40mg，泊洛沙姆为40mg~80mg。

所述的格列喹酮、聚交联羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆按重量比算，为30:20:40。

包衣粉、格列喹酮按重量比算，为3.5:50。

滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融成溶液、混悬液或者乳液后，滴入不相溶的冷凝液中。滴丸剂是固体分散体的一种形式。选择不同的基质，可以使药物快速溶出，因而有溶出快、生物利用度高、疗效好、副作用小、药物稳定性好以及制备简单、质量易控制等特点。

一种格列喹酮滴丸的制备方法，步骤为：

S1：将泊洛沙姆搅拌混合，再缓慢加热至55℃的熔融状；

S2：将步骤S1中的熔融物加入DWJ-AS型滴灌设备中，设备管径为1.3mm~1.1mm，滴速为50滴/min~60滴/min，滴灌设备内温度保持75℃，待泊洛沙姆液化后，加入格列喹酮，充分混合1h；

S3：滴加，通过控制滴灌设备内的压力来调节滴加的速度，从滴灌设备内滴出的药液经制冷机制得的冷却气初步冷却，初步冷却过程中，制冷机的冷却气经输出管引出，输出管的端头呈喷头状，喷头位于滴灌设备出口和二甲硅油液面之间，冷却后，再掉入二甲硅油冷却液中进行二次冷却，然后沥去二甲硅油后，用石油醚清洗，挥干形成初步滴丸；

S4：包衣，对步骤S3中的的初步滴丸进行包衣，形成滴丸成品。

本发明的有益效果是：

本发明将格列喹酮制成滴丸型，有利于药物吸收；