[发明专利]木脂素苷类化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 202011277987.3 | 申请日: | 2020-11-16 |
公开(公告)号: | CN114957358A | 公开(公告)日: | 2022-08-30 |
发明(设计)人: | 崔龙;李志;赵一名;修孟雪;张悦 | 申请(专利权)人: | 北华大学 |
主分类号: | C07H15/26 | 分类号: | C07H15/26;C07H1/08;A61K31/7048;A61P43/00 |
代理公司: | 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 | 代理人: | 李海恬;沈芳 |
地址: | 132113 吉林*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 木脂素苷类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.木脂素苷类化合物,其特征在于,所述木脂素苷类化合物是以刺五加茎为原料,经过溶剂提取、分离得到。
2.木脂素苷类化合物,其特征在于,所述木脂素苷类化合物具有式(Ⅰ)-(Ⅳ)任一所示结构:
3.木脂素苷类化合物,其特征在于,选自式(Ⅳ)所示化合物。
4.一种如权利要求1~3任一项所述的木脂素苷类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1、取刺五加茎,在醇溶液中浸泡,超声提取,浓缩提取液,加醇,混合均匀后静置,待析出沉淀,分离沉淀和溶液,保留沉淀,将沉淀干燥,得刺五加提取物;
S2、用流动相对刺五加提取物进行梯度洗脱,分别收集各洗脱液,浓缩,分离鉴定,即得木脂素苷类化合物。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S1具体为:取干燥、粉碎的刺五加茎,加入4~6倍体积的40~60%乙醇浸泡0.5~1.5小时,利用微波超声波协同法提取0.5~1.5小时,提取2~3次,合并提取液,用旋转蒸发仪浓缩提取液至0.2~0.4倍体积,冷却后,加入2~4倍体积的乙醇,搅拌,10~15℃静置20~28小时,待析出沉淀,分离沉淀,加热干燥去除溶剂,即得刺五加提取物。
6.根据权利要求4或5所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S2具体为:利用羟丙基葡聚糖凝胶对刺五加提取物进行分离,以甲醇与水的体积比为0:10、1:9、2:8、3:7、4:6、5:5、6:4、7:3、8:2、9:1、10:0的流动相进行梯度洗脱,分别收集各洗脱液,浓缩,分别得到组分1至组分11,对组分1至组分11进行分离鉴定,即得木脂素苷类化合物。
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S2中,分离组分3的具体步骤为:取组分3,经半制备反相高效液相色谱法,使用C18柱,利用14~16%乙醇溶液为流动相,等度洗脱55~65min,得到结构为式(Ⅰ)和式(Ⅱ)的化合物。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S2中,分离组分4的具体步骤为:取组分4,经半制备反相高效液相色谱法,使用C18柱,利用16~18%至20~22%乙醇溶液为流动相,梯度洗脱65~75min,得到结构为式(Ⅲ)和式(Ⅳ)的化合物。
9.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含权利要求1~3中任一项所述的木脂素苷类化合物,以及药学上可以接受的辅料、稀释剂或载体。
10.根据权利要求1~3任一项所述的木脂素苷类化合物或权利要求9所述的药物组合物在制备用于缓解或治疗疲劳药物中的应用。
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