[发明专利]木脂素苷类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202011277987.3 申请日: 2020-11-16
公开(公告)号: CN114957358A 公开(公告)日: 2022-08-30
发明(设计)人: 崔龙;李志;赵一名;修孟雪;张悦 申请(专利权)人: 北华大学
主分类号: C07H15/26 分类号: C07H15/26;C07H1/08;A61K31/7048;A61P43/00
代理公司: 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 代理人: 李海恬;沈芳
地址: 132113 吉林*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 木脂素苷类 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明提供一种木脂素苷类化合物及其制备方法和应用,所述脂素苷类化合物是以刺五加茎为原料,经过溶剂提取、分离得到。该化合物能显著提高乳酸率,降低基体乳酸含量,降低运动后机体血清BUN与CK水平,从而达到缓解和治疗疲劳的效果。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,特别是涉及一种木脂素苷类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

现代社会人们生活节奏加快,工作压力越来越大,疲劳作为一种慢性疾病,在逐渐侵蚀着现代社会人们的健康。疲劳是一种主观的不适感,主要表现为疲劳感、倦怠感,在进行长时间劳动、剧烈运动或长时间精神压力下会察觉到,这是一种正常的生理性保护反应,提示机体应该通过休息使机能恢复,从而避免对身体的进一步伤害。长期处于疲劳状态,会损害人体的体力、体能,身体失衡,使人难以从事或完成某些消耗体力较大或动作细腻、精巧的工作,从而使工作效率下降;另一方面,长期疲劳还会使人皮肤松弛,面色无华,呈现出未老先衰的征兆长期疲劳得不到恢复,使人体免疫系统功能失调,甚至造成免疫低下,机体抵抗疾病的屏障被打破,使人们患病的几率增加。

产生疲劳的原因很多,主要是能源物质耗竭,代谢产物积累,神经递质失衡和自由基产生加剧等。脑力和体力疲劳发生的同时,也会伴随诸多生理生化指标的改变。运动性疲劳恢复需要快速修复体内发生的损伤或促进运动中积累的代谢产物清除。基于此,需要找到抗疲劳物质来延缓长时间劳动、剧烈运动或过度精神压力下造成的疲劳发生,或使疲劳状态尽快恢复到正常状态,以期使人们亚健康状态恢复正常或对疲劳综合征产生疗效。

发明内容

基于此,有必要针对上述问题,提供一种木脂素苷类化合物及其制备方法和应用,本发明的木脂素苷类化合物能显著提高乳酸率,降低基体乳酸含量,降低运动后机体血清BUN与CK水平,从而达到缓解和治疗疲劳的效果。

本发明提供一种木脂素苷类化合物,所述木脂素苷类化合物是以刺五加茎为原料,经过溶剂提取、分离得到。

本发明还提供一种木脂素苷类化合物,所述木脂素苷类化合物具有式(Ⅰ)-(Ⅳ)任一所示结构:

本发明还提供一种木脂素苷类化合物,其选自式(Ⅳ)所示化合物。

本发明另一方面还提供一种上述木脂素苷类化合物的制备方法,包括以下步骤:

S1、取刺五加茎,在醇溶液中浸泡,超声提取,浓缩提取液,加醇,混合均匀后静置,待析出沉淀,分离沉淀和溶液,保留沉淀,将沉淀干燥,得刺五加提取物;

S2、用流动相对刺五加提取物进行梯度洗脱,分别收集各洗脱液,浓缩,分离鉴定,即得木脂素苷类化合物。

在其中一个实施例中,所述步骤S1具体为:取干燥、粉碎的刺五加茎,加入4~6倍体积的40~60%乙醇浸泡0.5~1.5小时,利用微波超声波协同法提取0.5~1.5小时,提取2~3次,合并提取液,用旋转蒸发仪浓缩提取液至0.2~0.4倍体积,冷却后,加入2~4倍体积的乙醇,搅拌,10~15℃静置20~28小时,待析出沉淀,分离沉淀,加热干燥去除溶剂,即得刺五加提取物。

在其中一个实施例中,所述步骤S2具体为:利用羟丙基葡聚糖凝胶对刺五加提取物进行分离,以甲醇与水的体积比为0:10、1:9、2:8、3:7、4:6、5:5、6:4、7:3、8:2、9:1、10:0的流动相进行梯度洗脱,分别收集各洗脱液,浓缩,分别得到组分1至组分11,对组分1至组分11进行分离鉴定,即得木脂素苷类化合物。

在其中一个实施例中,所述步骤S2中,分离组分3的具体步骤为:取组分3,经半制备反相高效液相色谱法,使用C18柱,利用14~16%乙醇溶液为流动相,等度洗脱55~65min,得到结构为式(Ⅰ)和式(Ⅱ)的化合物。

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