[发明专利]一种多肽纳米胶束及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种多肽纳米胶束，其特征在于，所述多肽纳米胶束由聚乙二醇化磷脂和癌症靶向性多肽自组装形成，且所述癌症靶向性多肽是能够与过表达EZH2的癌症细胞或癌症组织靶向结合的多肽；其中，

所述癌症靶向性多肽为EZH2多肽；

所述聚乙二醇化磷脂和所述癌症靶向性多肽的摩尔比为5～20:1；

所述EZH2多肽的氨基酸序列为GRANSDCQTPIDDDPNRRPPRNVRYGRKKRRQRRR或RANSDALAPYIPDDPNIRPPRNVRYGRKKRRQRRR。

2.根据权利要求1所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述EZH2多肽的N端通过探针或纳米材料标记。

3.根据权利要求2所述的多肽纳米胶束，其特征在于，标记所述EZH2多肽的探针选自以下一种或多种：生物素、荧光分子、量子点、放射性元素、辣根过氧化物酶、碱性磷酸酶；和/或标记所述EZH2多肽的纳米材料选自以下一种或多种：纳米颗粒、纳米管、纳米线、石墨烯、二维纳米材料、荧光微球。

4.根据权利要求3所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述EZH2多肽的N端通过生物素或异硫氰酸荧光素标记。

5.根据权利要求1所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述聚乙二醇化磷脂分子中的聚乙二醇亲水嵌段的分子量为500～10000；和/或

所述多肽纳米胶束的粒径为10-100nm。

6.根据权利要求5所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述聚乙二醇化磷脂分子中的聚乙二醇亲水嵌段的分子量为1500～5000；和/或

所述多肽纳米胶束的粒径为10-50nm。

7.根据权利要求6所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述聚乙二醇化磷脂分子中的聚乙二醇亲水嵌段的分子量为2000～3000；和/或

所述多肽纳米胶束的粒径为15-30nm。

8.根据权利要求1所述的多肽纳米胶束，其特征在于，所述癌症靶向性多肽与PEG-PE的结合方式为物理结合。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的多肽纳米胶束的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)分别制备聚乙二醇化磷脂分子溶液和多肽分子溶液；

(2)将步骤(1)制备的聚乙二醇化磷脂分子溶液和多肽分子溶液混匀、孵育、静置，获得所述多肽纳米胶束溶液。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，制备所述聚乙二醇化磷脂分子溶液和所述多肽分子溶液的溶剂选自以下一种或多种：磷酸盐缓冲液、羟乙基哌嗪乙硫磺酸缓冲液、生理盐水、无菌超纯水；

所述聚乙二醇化磷脂分子溶液浓度为1～20mM；和/或

所述多肽分子溶液浓度为0.1～5mM。

11.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，制备所述聚乙二醇化磷脂分子溶液和所述多肽分子溶液的溶剂为磷酸盐缓冲液和/或无菌超纯水；

所述聚乙二醇化磷脂分子溶液浓度为5～15mM；和/或

所述多肽分子溶液浓度为0.5～5mM。

12.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，

所述聚乙二醇化磷脂分子溶液浓度为10mM；和/或

所述多肽分子溶液浓度为1mM。

13.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述孵育温度为20～60℃，孵育时间为10～60min；和/或

所述静置为室温静置2～24小时。

14.根据权利要求13所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述孵育温度为40～55℃，孵育时间为20～30min。