[发明专利]用于治疗动脉病变的药物及其用途

权利要求书

1.一种式I化合物、其异构体、其晶型、水合物或溶剂合物，或药学上可接受的盐、或其衍生物的用途，其特征在于，用于制备一药物组合物或制剂；所述药物组合物或制剂用于预防和/或治疗选自下组的动脉病变：(i)动脉瘤；(ii)动脉壁间血肿；和/或(iii)动脉夹层；

其中，

表示单键或双键；

R1选自下组：H、OH、-OCORa、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、或未取代或取代的C1-C8烷氧基；

R2和R3中一个为H、或C1-C4烷基，且另一个选自下组：OH、-OCORa、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、或未取代或取代的C1-C8烷氧基；

R4选自下组：H、OH、-OCORa、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、或未取代或取代的C1-C8烷氧基；

R5选自下组：无、H、卤素、羟基、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、-OCORa、-(C＝O)-Ra或未取代或取代的C1-C8烷氧基；附加条件是当为双键时，R5为无，而为单键时，R5不为无；

R6选自下组：H、卤素、羟基、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、-OCORa、-(C＝O)-Ra或未取代或取代的C1-C8烷氧基；

R7选自下组：H、OH、-OCORa、-O-糖基、未取代或取代的C1-C8烷基、或未取代或取代的C1-C8烷氧基；

各Ra独立地选自下组：H、未取代或取代的C1-C8烷基、未取代或取代的C2-C8烯基、未取代或取代的C2-C8炔基、苯基；

除非特别说明，所述的“取代”是指被选自下组的一个或多个(例如2个、3个或4个)取代基所取代：卤素、氘代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷氧基、氧代(＝O)、-CN、-OH、-NH2、羧基、C1-C6酯基(-C(＝O)-OC1-C5烷基或-O-C(＝O)C1-C5烷基)、苯基、苄基、糖基。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的糖基包括单糖基、二糖基、三糖基。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物选自下组：原人参二醇、人参皂苷Rh2、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、C-K、原人参三醇、人参皂苷Re、Rg2、Rh1，或其组合。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物包括选自下述A组的一种或多种化合物：

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述动脉瘤包括早期动脉瘤、中期动脉瘤、和/或晚期动脉瘤。

6.一种含式I化合物的药材和/或含式I化合物的提取物的用途，其特征在于，用于制备一组合物；所述组合物用于预防和/或治疗选自下组的动脉病变：(i)动脉瘤；(ii)动脉壁间血肿；和/或(iii)动脉夹层；

其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和如权利要求1中所定义。

7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述药材选自：人参(Panax ginsengC.A.Mey)、西洋参(Panax quinquefolius)、三七(Panax notoginseng(Burkill)，或它们的加工品或炮制品。

8.一种药物组合物，其特征在于，包括：

(a)第一活性成分：如权利要求1所述的式I化合物、其异构体、其晶型、水合物或溶剂合物，或其药学上可接受的盐；和

(b)第二活性成分：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，或其药学上可接受的盐。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂选自下组：氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦酯、厄贝沙坦、替米沙坦，或其药学上可接受的盐。

10.如权利要求8所述的药物组合物的用途，用于制备一药物组合物或制剂；所述药物组合物或制剂用于预防和/或治疗选自下组的动脉病变：(i)动脉瘤；(ii)动脉壁间血肿；和/或(iii)动脉夹层。