[发明专利]手性吲哚并吲哚里西啶类化合物及其制备方法

权利要求书

1.式I所示手性吲哚并吲哚里西啶类化合物，

所述式I结构通式中，*代表手性，为R或S；

R¹选自下述基团中的任意一种：苯基和含有取代基的苯基，所述含有取代基苯基中取代基选自氟、氯、溴、硝基、甲氧基中的至少一种；

R²选自下述基团中的任意一种：苯基和含有取代基的苯基，所述含有取代基苯基中取代基选自溴、甲基中的至少一种；

R³选自下述基团中的任意一种：氢原子、氯、甲基、甲氧基。

2.权利要求1所述手性吲哚并吲哚里西啶类化合物的制备方法，其特征在于步骤如下：在手性Diph-Pybox/Cu(OTf)₂催化剂、溶剂的存在的条件下，式II结构通式所示化合物发生不对称分子内的亲核串联反应，反应完毕得到所述式I所示手性吲哚并吲哚里西啶类化合物；

其中，所述式II结构通式中，R¹选自下述基团中的任意一种：苯基和含有取代基的苯基，所述含有取代基苯基中取代基选自氟、氯、溴、硝基、甲氧基中的至少一种；R²选自下述基团中的任意一种：苯基和含有取代基的苯基，所述含有取代基苯基中取代基选自氢原子、溴、甲基中的至少一种；R³选自下述基团中的任意一种：氢原子、氯、甲基、甲氧基。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述手性催化剂Pybox/Cu(OTf)₂复合物中的手性配体为式VII所示的手性Diph-pybox。

4.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于：手性催化剂Diph-pybox/Cu(OTf)₂络合物的用量为所述式II结构通式所示化合物的摩尔用量的20％。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：手性配体Diph-pybox与Cu(OTf)₂需要提前反应活化2h形成具有催化活性的络合物。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：手性配体Diph-pybox与Cu(OTf)₂反应活化中，手性配体Diph-pybox的用量为Cu(OTf)₂的摩尔用量的125％。

7.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：所述分子内的亲核串联反应步骤中，温度为0至80℃；时间为30分钟-48小时。

8.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：所述分子内的亲核串联反应是在溶剂中进行的；

所述溶剂选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙酸乙酯、苯、甲苯、二甲苯、四氢呋喃、六氟异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈和水中的至少一种。