[发明专利]吡唑并杂芳基类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 202011309194.5 | 申请日： | 2020-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN112830929B | 公开（公告）日： | 2022-09-16 |
| 发明（设计）人： | 黄建;毛彦利;王勇;张慈立;胡逸民;李志亚 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海森辉医药有限公司;苏州盛迪亚生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P43/00 |
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| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 杂芳基类 化合物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备通式(III-G)所示化合物的方法，包括：
其中，
X为氯原子；
R1为正丁基，R2为氢原子；
L1为-O-；
W1和W2各自独立的选自氢原子或氨基保护基，或W1与W2共同构成氨基保护基；
n为4，s为1；
其中所述反应路线的前两步在碱性条件下进行，所述碱性试剂选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶；所述反应路线的第三步在碱性条件下进行，所述碱性试剂选自钠、钾、正丁基锂、二异丙基氨基锂、双三甲基硅基胺基锂。
2.根据权利要求1所述的方法，还包括式(III-G)的化合物在酸性条件下脱去氨基保护基，得到通式(III)的化合物步骤，所述酸性条件的试剂选自氯化氢、氯化氢的1,4-二氧六环溶液、三氟乙酸、甲酸、乙酸、盐酸、硫酸、甲磺酸、硝酸、磷酸、对苯甲磺酸、Me3SiCl、TMSOTf，
其中，W1和W2各自独立的选自氢原子或氨基保护基，且不同时为氢原子，或W1与W2共同构成氨基保护基；L1、R1～R2、n和s如权利要求1中所定义。
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