[发明专利]一种PARP蛋白降解剂及其制备方法与应用有效
申请号: | 202011328048.7 | 申请日: | 2020-11-24 |
公开(公告)号: | CN112457297B | 公开(公告)日: | 2023-04-28 |
发明(设计)人: | 刘洋;林珊珊;吴丽贤;黄秀旺;许建华;刘全裕;林友文 | 申请(专利权)人: | 福建医科大学 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61P35/00 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 曹翠珍 |
地址: | 350108 福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 parp 蛋白 降解 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种PARP蛋白降解剂,其特征在于,如式Ⅰ-1或Ⅰ-2所示:
X-Y-Z (Ⅰ-1) 或 X-Z (Ⅰ-2)
X为式Ⅱ-1所示的结构,表示PARP蛋白的配体;
Y为式Ⅲ-1所示的结构,表示连接X和Z的链;
Z为式Ⅱ-2所示的结构,表示E3连接酶的配体;
Ⅱ-1
Ⅱ-2
Ⅲ-1
n分别独立地为1-10之间的整数。
2.根据权利要求1所述的PARP蛋白降解剂,其特征在于,该化合物为:
式1-1,结构为X-Z类型
式1-2,n=1
式1-3,n=2
式1-4,n=3
式1-5,n=4
式1-6,n=5。
3.权利要求1所述的PARP蛋白降解剂的制备工艺,其特征在于,反应式如下:
。
4.权利要求1所述PARP蛋白降解剂用于制备治疗或预防肿瘤药物的用途。
5.根据权利要4所述的用途,其特征在于,所述的肿瘤是乳腺癌。
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