[发明专利]一种马来酸阿伐曲泊帕晶型C的制备方法在审
申请号: | 202011358675.5 | 申请日: | 2020-11-27 |
公开(公告)号: | CN112409350A | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | 赵楠;胡文军;刘晓雨;王石磊;魏俊杰 | 申请(专利权)人: | 上海迪赛诺生物医药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信制药有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07C57/145;C07C51/43 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;马莉华 |
地址: | 201203 上海市浦东新区中*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 马来 酸阿伐曲泊帕晶型 制备 方法 | ||
1.一种如式I所示的马来酸阿伐曲泊帕的晶型C的制备方法,
其特征在于,所述的制备方法包括步骤:
(A)提供式I化合物的晶型D;
其中,所述的晶型D的X-射线粉末衍射图谱的2θ在5.4±0.2°、8.2±0.2°、、8.8±0.2°、9.3±0.2°、13.7±0.2°、16.4±0.2°、19.2±0.2°、和22.0±0.2°处具有特征峰;
(B)干燥所述的晶型D,从而得到所述的晶型C。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的晶型D的X-射线粉末衍射图谱的2θ还在选自下组的一处或多处具有特征峰:2.7±0.2°、8.2±0.2°、8.8±0.2°、10.8±0.2°、12.7±0.2°、16.8±0.2°、17.3±0.2°、24.8±0.2°、25.1±0.2°、27.6±0.2°、和28.9±0.2°。
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述晶型D的X-射线粉末衍射图谱基本如图1所示。
4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述干燥的温度为Td,并且Td=30~100℃。
5.一种如式I所示的马来酸阿伐曲泊帕的晶型D,
其特征在于,所述的晶型D的X-射线粉末衍射图谱的2θ在5.4±0.2°、8.2±0.2°、8.8±0.2°、9.3±0.2°、13.7±0.2°、16.4±0.2°、19.2±0.2°、和22.0±0.2°处具有特征峰。
6.一种如权利要求5所述的晶型D的制备方法,其特征在于,所述的制备方法包括步骤:
(1)提供马来酸阿伐曲泊帕于混合溶剂中的溶液;其中,所述的混合溶剂由第一溶剂和第二溶剂组成;
(2)向步骤(1)的溶液中加入反溶剂,析晶;和
(3)收集析出固体,所述固体即所述晶型D。
7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,
所述的第一溶剂选自下组:N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺,或其组合;和/或
所述的第二溶剂选自下组:丙酮、二氯甲烷、乙腈,或其组合。
8.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的反溶剂为水。
9.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,
步骤(1)中,所述的溶液的温度为T1,并且T1=15-50℃,较佳地,T1=20-50℃,更佳地,T1=20-30℃;和/或
步骤(2)中,在T2温度下加入反溶剂,并且T2=15-50℃,较佳地,T2=20-50℃,更佳地,T2=20-30℃。
10.一种如权利要求5所述的晶型D在制备马来酸阿伐曲泊帕的晶型C中的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海迪赛诺生物医药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信制药有限公司,未经上海迪赛诺生物医药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202011358675.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种医用可调式操作鞘装置
- 下一篇:一种镜片加工用输送设备