[发明专利]一种马来酸阿伐曲泊帕晶型C的制备方法在审

专利信息
申请号: 202011358675.5 申请日: 2020-11-27
公开(公告)号: CN112409350A 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: 赵楠;胡文军;刘晓雨;王石磊;魏俊杰 申请(专利权)人: 上海迪赛诺生物医药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信制药有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;C07C57/145;C07C51/43
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐迅;马莉华
地址: 201203 上海市浦东新区中*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 马来 酸阿伐曲泊帕晶型 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种如式I所示的马来酸阿伐曲泊帕的晶型C的制备方法,

其特征在于,所述的制备方法包括步骤:

(A)提供式I化合物的晶型D;

其中,所述的晶型D的X-射线粉末衍射图谱的2θ在5.4±0.2°、8.2±0.2°、、8.8±0.2°、9.3±0.2°、13.7±0.2°、16.4±0.2°、19.2±0.2°、和22.0±0.2°处具有特征峰;

(B)干燥所述的晶型D,从而得到所述的晶型C。

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的晶型D的X-射线粉末衍射图谱的2θ还在选自下组的一处或多处具有特征峰:2.7±0.2°、8.2±0.2°、8.8±0.2°、10.8±0.2°、12.7±0.2°、16.8±0.2°、17.3±0.2°、24.8±0.2°、25.1±0.2°、27.6±0.2°、和28.9±0.2°。

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述晶型D的X-射线粉末衍射图谱基本如图1所示。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述干燥的温度为Td,并且Td=30~100℃。

5.一种如式I所示的马来酸阿伐曲泊帕的晶型D,

其特征在于,所述的晶型D的X-射线粉末衍射图谱的2θ在5.4±0.2°、8.2±0.2°、8.8±0.2°、9.3±0.2°、13.7±0.2°、16.4±0.2°、19.2±0.2°、和22.0±0.2°处具有特征峰。

6.一种如权利要求5所述的晶型D的制备方法,其特征在于,所述的制备方法包括步骤:

(1)提供马来酸阿伐曲泊帕于混合溶剂中的溶液;其中,所述的混合溶剂由第一溶剂和第二溶剂组成;

(2)向步骤(1)的溶液中加入反溶剂,析晶;和

(3)收集析出固体,所述固体即所述晶型D。

7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,

所述的第一溶剂选自下组:N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺,或其组合;和/或

所述的第二溶剂选自下组:丙酮、二氯甲烷、乙腈,或其组合。

8.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的反溶剂为水。

9.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,

步骤(1)中,所述的溶液的温度为T1,并且T1=15-50℃,较佳地,T1=20-50℃,更佳地,T1=20-30℃;和/或

步骤(2)中,在T2温度下加入反溶剂,并且T2=15-50℃,较佳地,T2=20-50℃,更佳地,T2=20-30℃。

10.一种如权利要求5所述的晶型D在制备马来酸阿伐曲泊帕的晶型C中的用途。

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