[发明专利]一种去氢孕酮的合成方法有效
| 申请号： | 202011364464.2 | 申请日： | 2020-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN112409434B | 公开（公告）日： | 2021-10-26 |
| 发明（设计）人： | 郑飞剑;李刚;万明;赵哲峰;郑扶桑;王萍;魏积福;周健;高伟;蔡金柱;陈思涵;张立军;李娟 | 申请（专利权）人： | 厦门欧瑞捷生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 厦门加减专利代理事务所(普通合伙) 35234 | 代理人： | 李强 |
| 地址： | 361100 福建省厦门*** | 国省代码： | 福建;35 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 孕酮 合成 方法 | ||
1.一种去氢孕酮的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：
S100、将A环降解物与乙炔卤化镁进行加成反应得到化合物II；
S200、对化合物II进行脱羟基反应，且构型翻转得到化合物III；
S300、在碱性条件下，化合物III与溴代试剂进行酯基α氢溴代反应后，采用有机碱进行消除反应，得到化合物IV；
S400、将化合物IV和乙基卤化镁进行格氏反应生成化合物V；
S500、将化合物V与甲磺酸或对甲苯磺酸进行Mitsunobu反应生成化合物VI；
S600、在碱性条件下，化合物VI进行分子内Robinson增环反应，而后加入MVK试剂进行二次Robinson增环反应,生成化合物VII；
S700、加入酸试剂，化合物VII与水加成并重排反应生成化合物VIII，即得到去氢孕酮；
所述S700中，所述酸试剂选自固体超强酸、无机酸；所述S700中还包括了催化剂，所述催化剂为汞盐催化剂；
所述S200中在Et3SiH/TFA还原体系中进行脱羟基反应；
其中，所述A环降解物的结构式为：所述化合物II的结构式为:所述化合物III的结构式为:所述化合物IV的结构式为:所述化合物V的结构式为:所述化合物VI的结构式为：所述化合物VII的结构式为:所述化合物VIII的结构式为:
2.根据权利要求1所述的去氢孕酮的合成方法，其特征在于：所述S100中的反应温度控制在-60～-40℃。
3.根据权利要求1所述的去氢孕酮的合成方法，其特征在于：所述S400中反应温度控制在-20～-10℃。
4.根据权利要求1所述的去氢孕酮的合成方法，其特征在于：所述S100中的乙炔卤化镁的用量为1～1.1摩尔当量。
5.根据权利要求1所述的去氢孕酮的合成方法，其特征在于：所述S400中的乙基卤化镁的用量为1～1.05摩尔当量。
6.根据权利要求1所述的去氢孕酮的合成方法，其特征在于：所述S300中溴代试剂为N-溴代丁二酰亚胺。
7.根据权利要求1所述的去氢孕酮的合成方法，其特征在于：所述S500中还包括三价膦试剂和偶氮试剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于厦门欧瑞捷生物科技有限公司，未经厦门欧瑞捷生物科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202011364464.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
