[发明专利]TBTU在制备抗癌药物中的用途有效

专利信息
申请号: 202011371336.0 申请日: 2020-11-30
公开(公告)号: CN112457293B 公开(公告)日: 2022-08-26
发明(设计)人: 李治泉 申请(专利权)人: 广东博卓医药科技有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 新余市渝星知识产权代理事务所(普通合伙) 36124 代理人: 邹瑜
地址: 510000 广东省广州市天河*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: tbtu 制备 抗癌 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.TBTU在制备抗癌药物中的用途,所述抗癌药物为劳拉替尼,其特征在于包含以下步骤:将式A化合物溶于有机溶剂中,并加入缩合剂TBTU和碱促进剂DBU,搅拌至均匀,将体系升温至40~60℃,保温反应2-3h,经TLC检测反应完全后,冷却至室温,加入氯化铵溶液淬灭反应,经萃取、分离后得到劳拉替尼;所述式A化合物结构式为;所述式A化合物、TBTU、DBU的投料摩尔比为1:0.5~1.5:0.1~1。

2.根据权利要求1所述的TBTU在制备抗癌药物中的用途,所述有机溶剂选自DMF、DMSO、乙腈、甲苯或二甲苯。

3.根据权利要求1-2任一项权利要求所述的TBTU在制备抗癌药物中的用途,所述萃取剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷或甲苯中的一种或多种。

4.根据权利要求1-2任一项权利要求所述的TBTU在制备抗癌药物中的用途,所述的分离方法为:将萃取后的有机相收集,减压浓缩得到固体,然后使用正己烷洗涤、真空干燥得到劳拉替尼。

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