[发明专利]一种合成恩替卡韦中间体的方法在审
| 申请号： | 202011378316.6 | 申请日： | 2020-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN112409141A | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 姚彤;王飞;毛联岗;沈铁柱;杜姗姗 | 申请（专利权）人： | 连云港杰瑞药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C41/30 | 分类号： | C07C41/30;C07C43/225;C07C17/32;C07C22/04 |
| 代理公司： | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427 | 代理人： | 宫建华 |
| 地址： | 222006 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 恩替卡韦 中间体 方法 | ||
1.一种合成如式(I)所示的恩替卡韦中间体4-甲氧苯基二苯基氯甲烷的方法，其特征在于该合成方法的反应式为：
包括下列步骤：
步骤1，将式(II)化合物四氯化碳在催化剂1作用下与苯发生傅-克烷基化反应，得到式(III)化合物二苯基二氯甲烷；
步骤2，式(III)化合物在催化剂2作用下与苯甲醚发生傅-克烷基化反应，即制得式(I)化合物4-甲氧苯基二苯基氯甲烷；
所述的步骤1中的催化剂1为为西佛碱双核铁配合物，结构为：
其中R1和R2分别为氢原子、C1～C4的烷基、C1～C4的芳烷基、卤素；
所述的步骤(2)中的催化剂2为铁杂多酸负载SBA-15介孔分子筛，催化剂的通式为：Fe-POM-octyl-Si-NH3-SBA-15，POM为杂多酸，Fe-POM的结构为PW11FeO40n-；-octyl-Si为正辛基三甲基硅烷；SBA-15为介孔氧化硅分子筛；催化剂孔径在5-7nm之间。
2.根据权利要求1所述的一种合成恩替卡韦中间体的方法，其特征在于：所述的步骤1中的催化剂1的用量只为式(II)化合物四氯化碳物质的量的8～15％。
3.根据权利要求1所述的一种合成恩替卡韦中间体的方法，其特征在于：所述的步骤1中的反应温度为50～75℃。
4.根据权利要求1所述的一种合成恩替卡韦中间体的方法，其特征在于：所述的步骤2中的催化剂2的质量与苯甲醚物质的量的比为3～8g：1mol。
5.根据权利要求1所述的一种合成恩替卡韦中间体的方法，其特征在于：所述的步骤2中的反应温度为30～60℃。
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