[发明专利]丙烯酸雷公藤甲素酯、其制备方法及其应用

权利要求书

1.丙烯酸雷公藤甲素酯，其特征在于，为式I所示化合物或者其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的丙烯酸雷公藤甲素酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将雷公藤甲素、酰化试剂加入到有机溶剂中，以4-二甲基氨基吡啶为催化剂，以三乙胺为缚酸剂，室温下搅拌1-4h，用饱和碳酸氢钠水溶液淬灭反应；

(2)二氯甲烷萃取，萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，再用干燥剂干燥，减压蒸干，经过硅胶柱层析纯化，得到丙烯酸雷公藤甲素酯。

3.根据权利要求2所述的丙烯酸雷公藤甲素酯的制备方法，其特征在于，步骤(1)可以是：

将雷公藤甲素、4-二甲基氨基吡啶溶于有机溶剂中，加入三乙胺，冰浴至约0℃，滴加酰化试剂，滴加完毕后恢复至室温，搅拌1-4h，TLC检测反应完全，停止搅拌，用饱和碳酸氢钠水溶液淬灭反应。

4.根据权利要求2所述的丙烯酸雷公藤甲素酯的制备方法，其特征在于，步骤(2)可以是：

二氯甲烷萃取，水层用二氯甲烷再萃取两次，合并三次所得的二氯甲烷萃取液，用饱和氯化钠水溶液洗涤，再用干燥剂干燥，减压蒸干，经过硅胶柱层析纯化，得到丙烯酸雷公藤甲素酯。

5.根据权利要求2-4中任一项所述的丙烯酸雷公藤甲素酯的制备方法，其特征在于，所述的酰化试剂是丙烯酰氯、丙烯酰溴、丙烯酸酐、丙烯酸中的一种或两种以上。

6.根据权利要求5所述的丙烯酸雷公藤甲素酯的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂是无水二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃或乙醚。

7.根据权利要求6所述的丙烯酸雷公藤甲素酯的制备方法，其特征在于，所述的干燥剂是无水硫酸钠、无水硫酸镁和无水氯化钙中的一种或两种以上。

8.根据权利要求1所述的丙烯酸雷公藤甲素酯在制备抗癌药物上的应用。