[发明专利]新型STING激动剂复合物的制备、组成及其在抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.新型STING激动剂复合物的组成。其特征为：新型STING激动剂复合物由先天免疫通路STING激动剂和叶酸或含叶酸配体的顺铂配合物组成。具体特征为：

(1)先天免疫通路STING激动剂是指天然免疫通路(cGAS-STING-cGAMP-IRF3通路)STING的激动剂，包括但不限于环二核苷酸(如2’3’-cGAMP)及其各种衍生物和含2’3’-cGAMP的金属配合物。

(2)叶酸是一种水溶性B类维生素，分子式是C19H19N7O6，又名喋酰谷氨酸，其母体化合物是由喋啶、对氨基苯甲酸和谷氨酸3种成分结合而成；

(3)叶酸铂配合物是含有叶酸配体的顺铂金属配合物，包括但不限于环己二胺叶酸合铂(II)、二氨叶酸合铂(II)等叶酸顺铂金属配合物；

(4)新型免疫激动剂复合物的组成特征为：STING激动剂与叶酸或含叶酸的铂金属配合物通过氢键和分子间相互作用紧密结合成稳定的一体复合物。

2.新型STING激动剂复合物的制备方法。其特征在于，将STING激动剂(2’3’-cGAMP)与叶酸或含有叶酸的铂配合物按1:1摩尔比混合溶于水中，调pH＝8，加热(60度)搅拌4小时，过滤加乙醇后在冷藏冰箱放置过夜，析出固体，过滤，干燥，得到新型STING激动剂复合物。

3.基于权利要求1，新型STING激动剂复合物在制备抗肿瘤药物中的应用。该类复合物药物应用于治疗各种肿瘤，包括但不限于结直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、肾癌、胶质瘤、黑色素瘤、恶性淋巴瘤、头颈部癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤。

4.基于权利要求1，新型STING激动剂复合物在制备抗肿瘤转移药物中的应用，肿瘤转移包括但不限于肺转移、肝转移、淋巴转移、脑转移等。

5.根据权利要求1，该类新型STING激动剂复合物药物，包含不同规格的单位制剂及药学上可接受的药物制剂，包括但不限于静脉注射、肌肉注射、皮下注射、静脉滴注、鼻腔滴注、口服等中的一种或多种，进行上述相关疾病的预防或治疗。