[发明专利]一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202011415791.6 申请日: 2020-12-03
公开(公告)号: CN112500426A 公开(公告)日: 2021-03-16
发明(设计)人: 王雪源;杜晓 申请(专利权)人: 苏州艾和医药科技有限公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;A61P35/00;A61K31/69
代理公司: 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427 代理人: 宫建华
地址: 215000 江苏省苏州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 嘧啶 硼酸 衍生物 药物 可接受 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于,所述嘧啶硼酸衍生物结构如式(I),

其中:R选自氢原子、-CN、-Ra、-C(O)(Ra)2、-S(O)tRa、-C(O)Ra、-S(O)tORa、和-PO3(Ra)2

2.根据权利要求1所述的一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于:每个Ra独立地为氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环、苯基、8-10元双环芳族碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环及他们的任意组合。

3.根据权利要求2所述的一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于:所述取代的烯基或炔基基团由-Rc、-ORc、-SRc、-N(Rc)2、-N(Rc)C(O)Rc、-C(O)N(Rc)2、-N(Rc)C(O)N(Rc)2、-N(Rc)C(O)ORc、-OC(O)N(Rc)2、-N(Rc)S(O)tRc、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-OC(O)Rc、-S(O)tORc、-S(O)tN(Rc)2和-PO3(Rc)2取代,每个t独立地选自1-2的整数。

4.根据权利要求1所述的一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于:每个所述Rc独立地为氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷烯基、3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环、苯基、8-10元双环芳族碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环及他们的任意组合。

5.根据权利要求1所述的一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于:

其中骨架为:

6.根据权利要求5所述的一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于:所述骨架中m和n各自独立地为0-4的整数,并且m与n的总和为2、3或4的整数。

7.根据权利要求5所述的一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于:所述骨架中A选自H、C、N、O。

8.根据权利要求1所述的一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于:所述嘧啶硼酸衍生物选自如下表:

9.基于权利要求1-8中所述的任一一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于:所述药物可接受盐在制备抑制VCP蛋白药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的一种嘧啶硼酸衍生物或其药物可接受盐,其特征在于:所述药物可接受盐至少包含能够抑制VCP蛋白功能的硼酸类化合物,能阻断肿瘤细胞增殖,诱发肿瘤细胞凋亡。

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