[发明专利]一种吲达帕胺缓释片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种吲达帕胺缓释片及其制备方法，涉及医药技术领域。以重量份计，包括如下成分：吲达帕胺0.7‑0.8份，乳糖55‑65份，羟丙甲纤维素E5 0.15‑0.20份，聚维酮5.5‑6.5份，羟丙甲纤维素K4M 30‑35份，二氧化硅0.45‑0.55份，硬脂酸镁0.15‑0.25份，薄膜包衣预混剂2.5‑3.5份。本发明制得的吲达帕胺缓释片释放均匀性较好，匀速起效，作用时间较长，稳定，提高了药物的生物利用度，该制备方法操作简单，药物损失少，药物质量均匀，能够连续生产符合标准要求的吲达帕胺缓释片，适合工业化生产。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其是一种吲达帕胺缓释片及其制备方法。

背景技术

吲达帕胺缓释片活性成份为吲达帕胺，其化学名称N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-(氨磺酰基)-4-氯-苯甲酰胺。性状为薄膜衣片。吲达帕胺缓释片适应症：用于成人原发性高血压的治疗。

充分的临床证据显示吲达帕胺缓释片可长期有效降压，减少靶器官损伤。HYVET研究表明对于高龄高血压患者吲达帕胺缓释片具有明确降压效果，并显著减少心血管不良事件，改善患者预后。在心血管事件高危患者中，如糖尿病或脑卒中患者，采用缓释制剂的小剂量吲达帕胺强化血压控制，能进一步显著降低心血管事件风险。

目前吲达帕胺缓释片的制备上存在工艺方面收率较低，质量方面制备产品溶出检测结果在第三个时间点16h时不能达到75％以上的问题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种吲达帕胺缓释片及其制备方法，制得的吲达帕胺缓释片释放均匀性较好，匀速起效，作用时间较长，稳定，提高了药物的生物利用度，该制备方法操作简单，药物损失少，药物质量均匀，能够连续生产符合标准要求的吲达帕胺缓释片，适合工业化生产。

为解决上述技术问题，本发明所采取的技术方案是：一种吲达帕胺缓释片，以重量份计，包括如下成分：

优选的，吲达帕胺缓释片，以重量份计，包括如下成分：

优选的，乳糖的型号为F100或G140，聚维酮的型号为K30，二氧化硅的型号为SH-CD1，硬脂酸镁的型号为SH-YM-M，薄膜包衣预混剂的型号为02N280002-CN白色。

上述吲达帕胺缓释片的制备方法，包括如下步骤：

步骤1：粘合剂溶剂配制：将2.5-3.5重量份纯化水置容器中，边搅拌边加入羟丙甲纤维素E5至溶液澄清；

步骤2：制软材：先将一部分乳糖置制粒机中，再加入吲达帕胺，最后加入剩余的乳糖，加入粘合剂溶剂，搅拌，切割；

步骤3：制粒；

步骤4：干燥：干燥至水分＜2.0％；

步骤5：整粒；

步骤6：总混：将整粒完成的颗粒、聚维酮、羟丙甲纤维素K4M混合；再将二氧化硅、硬脂酸镁加入，混合；

步骤7：压片：根据检测颗粒总混含量进行压片；

步骤8：包衣：将25-30重量份纯化水置容器中，边搅拌边加入薄膜包衣预混剂搅拌，直至溶液无团状或块状物；

步骤9：包装。

优选的，吲达帕胺缓释片的制备方法，包括如下步骤：

步骤1：粘合剂溶剂配制：将2.88-2.94重量份纯化水置容器中，边搅拌边加入羟丙甲纤维素E5至溶液澄清；