[发明专利]一种超分子纳米药物及在制备抗肿瘤制剂中的应用

权利要求书

1.一种超分子纳米药物，其特征在于，所述超分子纳米药物以金属离子与二甲双胍的络合物作为载体，包载抗肿瘤活性物质；

其中，所述金属离子为Fe³⁺或Cu²⁺。

2.如权利要求1所述超分子纳米药物，其特征在于，所述抗肿瘤活性物质为化疗药物、核酸治疗药物、小分子肽、固醇类药物中的一种或几种的混合。

3.如权利要求2所述超分子纳米药物，其特征在于，所述核酸治疗药物为小干扰核糖核酸，微小RNA、反义寡核苷酸或其组合。

4.如权利要求2所述超分子纳米药物，其特征在于，所述核酸治疗药物为小干扰核糖核酸。

5.如权利要求4所述超分子纳米药物，其特征在于，所述药物LMCu/siFSP1以Cu²⁺和二甲双胍的复合物作为载体，包载基因药物siFSP1。

6.一种超分子纳米药物LMCu/siFSP1的制备方法，其特征在于，二甲双胍-铜离子载体和siFSP1通过反相微乳液法结合而成。

7.如权利要求6所述超分子纳米药物LMCu/siFSP1的制备方法，其特征在于，所述制备方法如下：

(1)将含Cu²⁺的盐与siRNA分散于有机溶液中形成油包水乳液；将二甲双胍水溶液加入油相获得二甲双胍的油相溶液，将氯仿、二油酰基磷脂酸(DOPA)的混合物加入二甲双胍的油相溶液中再与所述油包水乳液混合得到微乳液；向微乳液中加入乙醇并离心，保留沉淀部分得到LMCu/siFSP1核；

(2)将LMCu/siFSP1核溶于有机溶剂并与脂质材料混合，去除有机溶剂后通过水化得到所述LMCu/siFSP1纳米材料。

8.如权利要求7所述超分子纳米药物LMCu/siFSP1的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述乙醇为无水乙醇；或所述离心转速为11,000～13,000g，离心时间为15～30分钟。

9.如权利要求7所述超分子纳米药物LMCu/siFSP1的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述脂质材料为DOTAP/胆固醇或DOPC/胆固醇和DSPE/PEG-2000或DSPE/PEG AA复合材料中的一种。

10.如权利要求9所述超分子纳米药物LMCu/siFSP1的制备方法，其特征在于，所述DOTAP/胆固醇或DOPC/胆固醇复合材料中，两种原料的质量比均为1:1。

11.如权利要求7所述超分子纳米药物LMCu/siFSP1的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述水化采用Tris HCl缓冲液进行水化，浓度为5mM，缓冲溶液的p H值为7～7.5。

12.一种抗肿瘤制剂，其特征在于，所述抗肿瘤制剂采用权利要求1-4任一项所述超分子纳米药物作为药物递送系统。