[发明专利]一类GLP-1/胆囊收缩素-1受体双重激动剂及其应用有效
申请号: | 202011428688.5 | 申请日: | 2020-12-09 |
公开(公告)号: | CN112608378B | 公开(公告)日: | 2023-09-08 |
发明(设计)人: | 韩京;孟庆华;杨启萌;周凤 | 申请(专利权)人: | 江苏师范大学 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P1/16 |
代理公司: | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人: | 雷向永 |
地址: | 221000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 glp 胆囊 收缩 受体 双重 激动剂 及其 应用 | ||
1.一类GLP-1/CCK-1受体双重激动多肽化合物,其特征在于,所述多肽化合物的氨基酸序列是下列序列之一:
(4)
His-Aib-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Lys(AEEA-AEEA-γ-Gl u-CO-(CH2)16-COOH)-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-AEEA-AEEA-As p-Phe(4sm)-Nle-Gly-Trp-Nle-DMeAsp-MePhe-NH2
(8)
His-Aib-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys(AEE A-AEEA-γ-Glu-CO-(CH2)16-COOH)-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-AEEA-AEEA-Asp-Phe(4sm)-Nle-Gly-Trp-Nle-DMeAsp-MePhe-NH2
(12)
His-Aib-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys(AEEA-AEEA-γ-Glu-CO-(CH2)16-COOH)-AEEA-AEEA-As p-Phe(4sm)-Nle-Gly-Trp-Nle-DMeAsp-MePhe-NH2
2.权利要求1中所述一类GLP-1/CCK-1受体双重激动多肽化合物的药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的盐,其特征在于,所述盐为GLP-1/CCK-1受体双重激动多肽化合物与下述化合物中的一种所形成的盐:氢溴酸、盐酸、甲磺酸、磷酸、乙磺酸、甲酸、对甲苯磺酸、乙酸、乙酰乙酸、丙酮酸、果胶酯酸、丁酸、己酸、苯磺酸、庚酸、十一烷酸、苯甲酸、水杨酸、月桂酸、2-(4-羟基苯甲酰基)苯甲酸、肉桂酸、樟脑酸、环戊烷丙酸、3-羟基-2-萘甲酸、樟脑磺酸、二葡糖酸、烟酸、扑酸、丙酸、过硫酸、苦味酸、3-苯基丙酸、特戊酸、衣康酸、2-羟基乙磺酸、氨基磺酸、十二烷基硫酸、三氟甲磺酸、萘二磺酸、2-萘磺酸、柠檬酸、扁桃酸、抗坏血酸、酒硬脂酸、石酸、草酸、乳酸、琥珀酸、丙二酸、半硫酸、苹果酸、马来酸、藻酸、富马酸、D-葡糖酸、甘油磷酸、葡庚酸、天冬氨酸、硫氰酸或者磺基水杨酸。
4.含有权利要求1所述GLP-1/CCK-1受体双重激动多肽化合物的药物组合物,其特征在于该药物组合物包括:GLP-1/CCK-1受体双重激动多肽化合物或权利要求2中所述药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体或稀释剂。
5.含有权利要求4所述药物组合物的药剂,其特征在于,所述药剂是药剂学上所说的胶囊、片剂、喷雾剂、吸入剂、注射剂、贴剂、乳剂、膜剂或散剂。
6.权利要求1所述GLP-1/CCK-1受体双重激动多肽化合物、其药学上可接受的盐、其药物组合物或其药剂在制备用于治疗代谢性疾病或病症的药物中的应用;
所述代谢性疾病或病症为糖尿病、NAFLD、NASH、高血脂、肥胖中的至少一种。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述糖尿病为1型糖尿病、2型糖尿病或妊娠糖尿病。
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