[发明专利]双分子吲哚-2,3-二酮衍生物及其应用

权利要求书

1.一种双分子吲哚二酮衍生物，其特征在于，具有通式I的结构：

式中：

R₁、R₂分别独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素；

X选自-(CH₂)_m-或-(CH₂OCH₂)_n-，其中m＝0～10,n＝1～4；

包括上述通式所示化合物药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的一种双分子吲哚二酮衍生物，其特征在于，所述通式I分别如式I-a和I-b所示：

式中：

R₁、R₂分别独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素；

m＝0～10,n＝1～4；

包括上述通式所示化合物药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1或2所述的所述的一种双分子吲哚二酮衍生物，其特征在于，选自以下化合物：

1,1'-(乙烷-1,2-二基)双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-1)，

1,1'-(丁烷-1,4-二基)双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-2)，

1,1'-(己烷-1,6-二基)双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-3)，

1,1'-(辛烷-1,8-二基)双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-4)，

1,1'-(癸烷-1,10-二基)双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-5)，

1,1'-(十二烷-1,12-二基)双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-6)，

1,1'-(癸烷-1,10-二基)双(5-氯吲哚-2,3-二酮)(I-7)，

1,1'-(癸烷-1,10-二基)双(5,6-二氟吲哚-2,3-二酮)(I-8)，

1,1'-(癸烷-1,10-二基)双(5-氟-6-氯吲哚-2,3-二酮)(I-9)，

1,1'-(癸烷-1,10-二基)双(5-氟-6-甲氧基吲哚-2,3-二酮)(I-10)，

1,1'-(氧双(乙烷-2,1-二基))双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-11)，

1,1'-((乙烷-1,2-二基双(氧基))双(乙烷-2,1-二基))双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-12)，

1,1'-((((氧双(乙烷-2,1-二基))双(氧))双(乙烷-2,1-二基))双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-13)，

1,1'-(3,6,9,12-四氧杂癸酸酯-1,14-二基)双(5-氟吲哚-2,3-二酮)(I-14)，

1,1'-((((氧双(乙烷-2,1-二基))双(氧))双(乙烷-2,1-二基))双(5-氯吲哚-2,3-二酮)(I-15),

1,1'-((((氧双(乙烷-2,1-二基))双(氧))双(乙烷-2,1-二基))双(5,6-二氟吲哚-2,3-二酮)(I-16),

1,1'-((((氧双(乙烷-2,1-二基))双(氧))双(乙烷-2,1-二基))双(5-氟-6-氯吲哚-2,3-二酮)(I-17),

1,1'-((((氧双(乙烷-2,1-二基))双(氧))双(乙烷-2,1-二基))双(5-氟-6-甲氧基吲哚-2,3-二酮)(I-18),

包括其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1-3任一所述的一种双分子吲哚二酮衍生物，其特征在于，所述药学上可接受的盐，包括碱金属盐、碱土金属盐、其他金属盐、无机碱盐、有机碱盐、无机酸盐、低级烷磺酸盐、芳基磺酸盐、有机酸盐、氨基酸盐。

5.权利要求1所述的一种双分子吲哚二酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述化合物包括其在药学上可接受的盐。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述肿瘤选自白血病、淋巴瘤、骨髓增生症、非霍奇金氏淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、肉瘤、肺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠癌、肾癌、胰腺癌、成神经细胞瘤、神经胶质瘤、头癌、颈癌、甲状腺癌、肝癌、卵巢癌、外阴癌、子宫颈癌、子宫内膜癌、睾丸癌、膀胱癌、食管癌、胃癌、鼻咽癌、颊癌、口腔癌、胃肠道间质瘤、皮肤癌。