[发明专利]酸敏感型聚合物-药物偶联物及其制备和应用有效
| 申请号： | 202011432424.7 | 申请日： | 2020-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN112451681B | 公开（公告）日： | 2023-08-25 |
| 发明（设计）人： | 刘庄;汪健;王海蓉 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K45/00;B82Y5/00;B82Y40/00;A61P9/10;A61P25/16;A61P25/28;A61P35/00 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 苏张林 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 敏感 聚合物 药物 偶联物 及其 制备 应用 | ||
1.一种酸敏感型聚合物-药物偶联物，其特征在于，包括2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱和单甲基丙烯酸酯封端的聚乙二醇的共聚物,所述酸敏感型聚合物-药物偶联物的结构式为：
其中，代表亲水性链段，即PEG链段，为单甲基丙烯酸酯封端的聚乙二醇的聚合产物，“D”代表药物分子；
单甲基丙烯酸酯封端的聚乙二醇为以下结构：
其中，n选自1-20中任一整数。
2.根据权利要求1所述的酸敏感型聚合物-药物偶联物，其特征在于：所述药物分子选自免疫检查点阻断抗体、酶或其他具有伯胺基团的化疗药物分子。
3.根据权利要求1所述的酸敏感型聚合物-药物偶联物，其特征在于：所述2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱和单甲基丙烯酸酯封端的聚乙二醇的摩尔比为1：(0.2～20)。
4.根据权利要求1所述的酸敏感型聚合物-药物偶联物，其特征在于：所述2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱与药物分子的摩尔比为1：(0.2～20)。
5.一种权利要求1-4中任一项所述的酸敏感型聚合物-药物偶联物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱与单甲基丙烯酸酯封端的聚乙二醇通过水相自由基聚合制备共聚物；
(2)将步骤(1)得到的共聚物与pH响应性的化合物反应，反应完全后得到具有pH响应性偶联点的聚合物载体；
(3)利用含氨基的药物分子与所述聚合物载体在弱碱性条件下反应，反应完全后得到所述酸敏感型聚合物-药物偶联物；
在步骤(2)中，所述pH响应性的化合物的结构式如下：
其中，R1选自C1烷基；R2选自C1烷基；X代表卤素。
6.权利要求1-4中任一项所述的酸敏感型聚合物-药物偶联物在制备脑部中枢神经的肿瘤免疫治疗制剂中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：所述肿瘤包括脑胶质瘤、神经细胞瘤、胶质母细胞瘤和类胚叶间质肿瘤中的一种或几种。
8.一种制剂，其特征在于：所述制剂为脑部中枢神经的肿瘤免疫治疗制剂，所述制剂中包括权利要求1-4中任一项所述的酸敏感型聚合物-药物偶联物。
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