[发明专利]一种姜黄素主动载药脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种姜黄素主动载药脂质体，其特征在于，由如下成分制备得到：姜黄素、磷脂、胆固醇、金属离子盐溶液、外水相缓冲液；其中，所述的金属离子盐溶液为铜离子的醋酸盐溶液，所述的外水相缓冲液是含有氯化钠或者蔗糖的磷酸盐缓冲液、4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸缓冲液；姜黄素与总磷脂的重量比是0.5-1:10；所述的总磷脂为磷脂和胆固醇的总和；所述胆固醇的摩尔百分含量为30-45%；外水相pH为5-6；所述的金属离子盐溶液中铜离子的浓度为150-200mM。

2.根据权利要求1所述的姜黄素主动载药脂质体，其特征在于，所述的磷脂为蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二油酰基卵磷脂、二肉豆蔻酰基卵磷脂、1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂、二棕榈酰基卵磷脂、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、1,2-棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000，DSPE-PEG2000中的一种或几种。

3.根据权利要求1或2所述的姜黄素主动载药脂质体，其特征在于，所述的姜黄素脂质体为花瓣状结构。

4.根据权利要求1所述的姜黄素主动载药脂质体的制备方法，其特征在于，

（1）大单室脂质体的制备

称取处方量的磷脂、胆固醇，有机溶剂溶解，充分除去有机溶剂形成磷脂膜，加内水相金属离子盐溶液水化至磷脂膜完全脱落，通过挤出或者探头超声等方式降低脂质体粒径，使其变成粒径均一的大单室脂质体；

（2）金属离子跨膜梯度的建立

步骤（1）所得脂质体通过与含有乙二胺四乙酸二钠的外水相缓冲溶液进行充分交换，充分除去脂质体外部金属离子，再用含有氯化钠或者蔗糖和HEPES溶液进行充分交换，得空白脂质体；

（3）载药

将姜黄素的浓溶液加入到步骤（2）的脂质体溶液中进行孵育，一定时间后终止载药过程，并保存。

5.权利要求1-3任何一项所述的姜黄素脂质体在制备诱导活性氧ROS产生的能力的药物中的应用。

6.权利要求1-3任何一项所述的姜黄素脂质体在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.权利要求1-3任何一项所述的姜黄素脂质体在制备治疗乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、黑色素瘤药物中的应用。