[发明专利]替米考星粉剂及其制备方法

权利要求书

1.替米考星粉剂，其特征在于，所述粉剂为微胶囊粉，所述微胶囊是以载药凝胶/替米考星复合物作为囊芯，以羟丙甲纤维素、改性壳聚糖为原料制成囊皮，所述载药凝胶的原料包括丙烯酸树脂、黄原胶、海藻酸钠，所述囊芯中，载药凝胶和替米考星的的质量比为10:(1-1.5)；

所述改性壳聚糖的制备方法为：将壳聚糖加入去离子水中，配制得到1-2wt％的壳聚糖溶液，加入氨基原酸酯，再加入乙二醇二缩水甘油醚，在氮气气氛下，于42℃温度下，油浴反应24h，反应完成后，将反应物在去离子水中透析2d，冷冻干燥，得到改性壳聚糖；

所述替米考星粉剂的制备方法包括以下步骤：

囊芯的制备：称取50-60重量份黄原胶加入80℃去离子水中，保温持续搅拌2h，加入5-8重量份丙烯酸树脂、15-20重量份海藻酸钠、3-5重量份聚乙二醇400，降温至60℃，持续搅拌1h，降温至35-40℃得到胶体溶液，再利用纳米喷嘴从胶体溶液底部喷入携带有纳米替米考星粉末的氮气气流，快速搅拌混合均匀后，静置过液，将反应物用去离子水透析5d，真空冷冻干燥、碾磨成纳米颗粒，得到多孔结构的载药凝胶，将载药凝胶搅拌分散于替米考星悬浊液中，超声填充2h，取出烘干得到囊芯；

包被溶液的制备：称取30-40重量份羟丙甲纤维素搅拌溶解于40wt％的乙醇溶液中，再加入25-30重量份改性壳聚糖、10-12重量份滑石粉，水浴加热至50-55℃，持续搅拌1-2h，过滤得到包被溶液；

粉剂的制备：将制备得到的囊芯置于包衣流化床，在物料温度为30-35℃，喷液频率为30-35Hz的条件下进行包被，包被溶液喷洒完成后，升温至物料温度达到55℃停止加热，自然冷却至室温后得到替米考星粉剂。

2.根据权利要求1所述的替米考星粉剂，其特征在于，所述改性壳聚糖是将壳聚糖接枝氨基原酸酯改性而得。

3.根据权利要求2所述的替米考星粉剂，其特征在于，所述壳聚糖的分子量为6500-8000，脱乙酰度为50-60％。

4.一种如权利要求1-3任一权利要求所述的替米考星粉剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

囊芯的制备：称取50-60重量份黄原胶加入80℃去离子水中，保温持续搅拌2h，加入5-8重量份丙烯酸树脂、15-20重量份海藻酸钠、3-5重量份聚乙二醇400，降温至60℃，持续搅拌1h，降温至35-40℃得到胶体溶液，再利用纳米喷嘴从胶体溶液底部喷入携带有纳米替米考星粉末的氮气气流，快速搅拌混合均匀后，静置过液，将反应物用去离子水透析5d，真空冷冻干燥、碾磨成纳米颗粒，得到多孔结构的载药凝胶，将载药凝胶搅拌分散于替米考星悬浊液中，超声填充2h，取出烘干得到囊芯；

包被溶液的制备：称取30-40重量份羟丙甲纤维素搅拌溶解于40wt％的乙醇溶液中，再加入25-30重量份改性壳聚糖、10-12重量份滑石粉，水浴加热至50-55℃，持续搅拌1-2h，过滤得到包被溶液；

粉剂的制备：将制备得到的囊芯置于包衣流化床，在物料温度为30-35℃，喷液频率为30-35Hz的条件下进行包被，包被溶液喷洒完成后，升温至物料温度达到55℃停止加热，自然冷却至室温后得到替米考星粉剂。

5.根据权利要求4所述的替米考星粉剂的制备方法，其特征在于，所述囊芯的制备步骤中，纳米喷嘴的流量为15-20L/h。

6.根据权利要求5所述的替米考星粉剂的制备方法，其特征在于，所述氨基原酸酯和壳聚糖的摩尔比为1:1。