[发明专利]一系列苯并噁唑酮类衍生物的结构、制备方法及用途

权利要求书

1.一种式Ⅰ所示的化合物或其药学上可以接受的盐或它们的混合物，

其中，X为-、或-CH＝CH-；

R₁和R₂各自独立地选自氢、羟基、甲氧基、或三氟甲基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为下列化合物中的一个：

3.一种制备权利要求1所述的化合物其药学上可以接受的盐或它们的混合物的方法，所述方法包括以下步骤：

(i)以化合物Ⅰa为原料，用1,1'-羰基二咪唑作为酰化试剂进行反应，由此得到化合物Ⅰb；

(ⅱ)以化合物Ⅰb为原料，在碱存在下，通过C-N键的生成在1位N上偶联上乙酸甲酯，由此得到化合物Ⅰc：

(ⅲ)以化合物Ⅰc为原料，在惰性条件、碱和金属催化剂存在下，通过C-C键的生成在3位C上偶联上取代或未取代的芳基、或芳烷基，由此得到化合物Ⅰd：

(ⅳ)以化合物Ⅰd为原料进行水解反应，由此得到化合物Ⅰe；

4.一种权利要求1或2所述的或其药学上可以接受的盐或它们的混合物在制备用于预防或治疗糖尿病并发症的药物中的用途。

5.一种醛糖还原酶抑制剂，其包含权利要求1或2所述的化合物或其药学上可以接受的盐或它们的混合物。

6.一种用于预防或治疗糖尿病并发症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含：治疗有有效量的权利要求1或2所述的化合物、药学上可以接受的盐或它们的混合物作为活性成分；和药学上可接受的载体、赋形剂或缓释剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、悬浮剂或气雾剂，其所含活性成分占所述药物组合物总重量的0.01-99.9％。