[发明专利]吡唑并[1,5-a]吡啶类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202011460404.0 申请日: 2020-12-11
公开(公告)号: CN114621256A 公开(公告)日: 2022-06-14
发明(设计)人: 程辉敏;方磊;温晓明;刘志强;陈誉;马松龄;陈萍;齐珍珍;牛春意;张佩宇;赖力鹏;马健;温书豪 申请(专利权)人: 深圳众格生物科技有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61P35/00;A61P29/00;A61P9/00;A61P31/00;A61P37/06;A61P3/00;A61K31/4995
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 闫业超
地址: 518017 广东省深圳市福田区福保*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 吡啶 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药,

式中,

Rm和Rn各自独立地选自取代或未取代的下组基团:H、C1-C3烷基;其中,所述取代是指被1-2个卤素原子取代。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药,其特征在于,Rm和Rn各自独立地选自:H、甲基、乙基、正丙基、-CH2F、CHF2、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CHFCH3、-CHFCH2F、-CH2CH2CH2F或-CH2CHFCH2F。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药,其特征在于,Rn选自:H或甲基;Rm选自:H、甲基、乙基、正丙基、-CH2F、CHF2、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CHFCH3、-CHFCH2F、-CH2CH2CH2F或-CH2CHFCH2F。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药,其特征在于,所述化合物具有式II所示的结构

Rm选自:H、甲基、乙基、丙基、-CH2F、-CHF2、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CHFCH3、-CHFCH2F、-CH2CH2CH2F或-CH2CHFCH2F。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药,其特征在于,所述化合物具有式III所示的结构

式中,

RA和RB各自独立地选自:H、F、甲基。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药,其特征在于,所述化合物选自下组:

7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药,其特征在于,所述的药学上可接受的盐为醋酸盐、己二酸盐、藻朊酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑盐、樟脑磺酸盐、环戊烷丙酸盐、二甘醇酸盐、十二烷基硫酸盐、乙烷磺酸盐、延胡索酸盐、葡庚糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、羟基乙磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、草酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、苯丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、水杨酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、磺酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐、十二烷酸盐。

8.一种药物组合物,其特征在于,其包含如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药;和药用载体或稀释剂。

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